Нитроксолин: состав и свойства таблеток¶

Нитроксолин — противомикробный лекарственный препарат из группы оксихинолинов, применяемый преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей. В России и ряде стран постсоветского пространства выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, под торговым наименованием «Нитроксолин» и исторически известен также как «5-НОК». Действующее вещество — нитроксолин (5-нитро-8-оксихинолин) — синтетическое соединение, производное 8-гидроксихинолина. Состав таблеток включает активный компонент и вспомогательные вещества, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание.

¶Действующее вещество

Основу таблеток составляет нитроксолин — химическое соединение с молекулярной формулой C₉H₆N₂O₃ и молярной массой около 190,16 г/моль. По физическим свойствам это кристаллический порошок от жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, труднорастворимый в спирте. Именно низкая растворимость определяет особенности технологии производства таблеток и подбор вспомогательных компонентов.

В стандартной таблетке содержится 50 мг действующего вещества. Такая дозировка является типовой для препарата; в аптечной сети встречаются упаковки по 50 таблеток, покрытых оболочкой.

¶Вспомогательные вещества

Помимо активного компонента, в состав таблеток входят наполнители и технологические добавки. Их набор может незначительно различаться у разных производителей, однако типовой состав включает:

• Сахароза (сахар) — наполнитель и одновременно компонент, маскирующий горький вкус;
• Крахмал картофельный — связующее и разрыхляющее вещество;
• Тальк — антифрикционная добавка, предотвращающая слипание;
• Кальция стеарат — скользящее вещество для облегчения таблетирования;
• Кремния диоксид коллоидный — улучшает сыпучесть таблеточной массы;
• Твин-80 (полисорбат) — эмульгатор, способствующий равномерному распределению компонентов.

Оболочка таблетки обычно состоит из сахарозы, талька, магния гидроксикарбоната и красителя (например, тропеолина О), придающего таблеткам характерный жёлто-оранжевый оттенок. Точный перечень вспомогательных веществ указан в инструкции конкретного производителя и может варьироваться.

¶Фармакологические свойства

Нитроксолин действует как уроантисептик — препарат, избирательно накапливающийся в мочевыводящих путях. Механизм действия связан со способностью связывать ионы металлов в ферментных системах бактерий, что нарушает синтез нуклеиновых кислот и подавляет размножение микроорганизмов. Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых грибов рода Candida.

После приёма внутрь нитроксолин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Значительная часть выводится почками в неизменённом виде, что и обеспечивает высокую концентрацию в моче. Это отличает его от многих антибиотиков, действующих системно.

¶Показания к применению

Таблетки нитроксолина применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях мочевыводящей системы:

• цистит;
• пиелонефрит;
• уретрит;
• простатит;
• профилактика инфекций после операций на органах мочевыделения.

Препарат относится к рецептурным или безрецептурным в зависимости от национального регулирования; в России длительное время отпускался по рецепту.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Нитроксолин не применяют при индивидуальной непереносимости, при выраженной почечной или печёночной недостаточности, а также при невритах и катаракте в анамнезе. Ограничением служит дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Среди возможных нежелательных реакций — тошнота, рвота, диарея, головная боль, аллергические высыпания, в редких случаях — нарушения функции печени и периферические невриты. При длительном приёме возможно окрашивание мочи в шафранно-жёлтый цвет, что не является опасным.

¶Форма выпуска и условия хранения

Таблетки выпускают в контурных ячейковых упаковках или полимерных банках. Хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

¶Место в терапии

Нитроксолин — один из старейших уроантисептиков, применяемых с середины XX века. В современной медицине он постепенно уступает место более новым препаратам (фторхинолонам, нитрофуранам), однако сохраняет значение при нетяжёлых инфекциях и в качестве резервного средства. Данные о его составе и свойствах регулярно обновляются в государственных реестрах лекарственных средств.