Нитроглицерин в форме спрея¶

Нитроглицерин в форме спрея — лекарственная форма нитроглицерина, органического нитрата, предназначенная для сублингвального (подъязычного) применения. Представляет собой раствор нитроглицерина в спирте или масле, распыляемый в полости рта с помощью дозирующего аэрозольного устройства. Относится к группе антиангинальных средств (нитратов) и применяется главным образом для быстрого купирования приступов стенокардии и профилактики приступов перед предполагаемой нагрузкой.

¶Фармакологическое действие

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). Попадая в гладкомышечные клетки сосудов, он превращается в оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу. Это ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата, снижению содержания ионов кальция в клетке и расслаблению гладкой мускулатуры. В результате расширяются преимущественно венозные сосуды, уменьшается венозный возврат крови к сердцу (преднагрузка), снижается потребность миокарда в кислороде. Дополнительно расширяются коронарные артерии и коллатерали, улучшается кровоснабжение ишемизированных участков. Именно это сочетание эффектов устраняет боль при стенокардии.

¶Показания к применению

Основные показания:

• купирование приступов стенокардии (в том числе впервые возникших);
• профилактика приступа перед физической или эмоциональной нагрузкой, если она неизбежна;
• неотложная помощь при остром коронарном синдроме и отёке лёгких на догоспитальном этапе (по назначению врача).

Спрей удобен тем, что не требует глотания таблетки и действует быстрее, чем таблетированные формы для приёма внутрь. При сублингвальном распылении эффект развивается обычно в течение 1–2 минут.

¶Способ применения

Спрей выпускается во флаконах с дозирующим клапаном. Обычно одна доза содержит 0,4 мг нитроглицерина. Стандартная схема: при приступе боли за грудиной необходимо сесть (не стоять — возможен обморок из-за снижения артериального давления), встряхнуть флакон, распылить одну дозу под язык, не вдыхая через рот, и закрыть рот на несколько секунд. При сохранении боли повторное введение допускается с интервалом около 30 секунд, но не более 3 доз суммарно. Если боль не проходит после приёма нескольких доз, необходимо вызвать скорую помощь — это может быть признаком инфаркта миокарда.

Перед применением флакон обычно не требуется заправлять, однако при первом использовании или после длительного перерыва может понадобиться пробное распыление в воздух. Точные инструкции всегда указаны в аннотации конкретного препарата.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — головная боль распирающего характера, обусловленная расширением мозговых сосудов. Также возможны головокружение, ощущение жара, покраснение лица, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к нитратам;
• артериальную гипотензию (низкое давление);
• выраженную гиповолемию и состояния со сниженным давлением заполнения сердца;
• гипертрофическую обструктивную кардиомиопоцию;
• констриктивный перикардит;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил, тадалафил, варденафил) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• повышенное внутричерепное давление, в том числе при черепно-мозговой травме.

С осторожностью применяют при тяжёлой анемии, глаукоме, у пожилых пациентов.

¶Особенности и сравнение с другими формами

Спрей сохраняет активность лучше, чем таблетки, поскольку нитроглицерин летуч и легко испаряется из открытых упаковок. Это делает аэрозольную форму удобной для ношения в кармане и применения вне дома.

¶Хранение и меры предосторожности

Препарат хранят при комнатной температуре, в защищённом от огня и прямых солнечных лучей месте, поскольку нитроглицерин взрывоопасен в концентрированном виде и легко воспламеняется. Флакон нельзя прокалывать и нагревать. По истечении срока годности остатки утилизируют согласно инструкции.

Пациентам, регулярно применяющим спрей, следует вести учёт частоты приступов: увеличение потребности в препарате или снижение его эффективности служит поводом для обращения к врачу и пересмотра терапии. Длительный бесконтрольный приём может приводить к толерантности — ослаблению эффекта, поэтому нитраты обычно назначают с перерывами, обеспечивающими «свободный от нитратов» период.

Нитроглицериновый спрей остаётся одним из базовых средств неотложной помощи при ишемической болезни сердца, однако его применение должно быть согласовано с врачом, а при сохраняющемся болевом синдроме — сопровождаться вызовом экстренных служб.