Нитроглицерин: медицинское применение¶

Нитроглицерин — органическое соединение класса нитратов (сложный эфир глицерина и азотной кислоты), которое в медицине используется как лекарственное средство для купирования и профилактики приступов стенокардии. В терапевтических дозах он оказывает сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие, преимущественно на венозные сосуды, снижая нагрузку на сердце и уменьшая потребность миокарда в кислороде. Применяется в форме таблеток под язык, спрея, а также в виде растворов и пластырей для длительного введения.

¶История

Нитроглицерин был впервые синтезирован в 1847 году итальянским химиком Асканио Собреро. Вещество оказалось чрезвычайно взрывоопасным, что нашло применение в военном деле и горной промышленности. Медицинские свойства были обнаружены позже: в 1857 году английский врач Томас Лодер Брантон описал эффект снижения артериального давления при приёме малых доз. В 1878 году Уильям Мюррелл ввёл нитроглицерин в клиническую практику для лечения стенокардии. С конца XIX века препарат стал стандартным средством неотложной помощи при болях в сердце.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). Попадая в организм, он метаболизируется с высвобождением NO, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к их расслаблению и расширению просвета сосудов.

Основные эффекты:

• расширение вен, особенно крупных, что уменьшает приток крови к сердцу (преднагрузку);
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда;
• снижение артериального давления;
• уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Именно сочетание этих эффектов позволяет быстро снять боль при стенокардии.

¶В каких случаях применяют

Основные показания к приёму нитроглицерина:

• Купирование приступа стенокардии. Классическая ситуация — давящая, сжимающая боль за грудиной, возникающая при физической нагрузке или стрессе. Таблетку или спрей применяют немедленно при появлении боли.
• Профилактика приступов. Препарат принимают перед предполагаемой нагрузкой (например, перед подъёмом по лестнице или выходом на улицу в холод), если приступы возникают предсказуемо.
• Неотложная помощь при остром коронарном синдроме. В первые минуты при подозрении на инфаркт миокарда нитроглицерин может применяться для облегчения боли, если нет противопоказаний.
• Отёк лёгких, связанный с сердечной недостаточностью. Внутривенное введение используется в стационарных условиях для снижения давления в малом круге кровообращения.
• Спазм коронарных артерий (вариантная стенокардия). Применяется для расширения сосудов.

Важно понимать: нитроглицерин снимает симптом, но не устраняет причину заболевания. При повторяющихся приступах требуется обследование у кардиолога.

¶Способы применения

Наиболее распространённые формы:

При приёме таблетку нельзя глотать — её держат под языком до растворения. Если боль не проходит через 5 минут, допускается повторный приём, но не более трёх таблеток суммарно. Если боль сохраняется после этого, необходимо вызвать скорую помощь: это может быть признаком инфаркта.

¶Побочные эффекты

Самое частое побочное действие — головная боль, вызванная расширением сосудов головного мозга. Она может быть интенсивной, особенно в начале лечения. Также возможны:

• головокружение, слабость;
• снижение артериального давления, вплоть до обморока;
• покраснение кожи лица;
• ощущение жара;
• тахикардия;
• тошнота.

При появлении резкой слабости или предобморочного состояния приём прекращают и, по возможности, принимают горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

¶Противопоказания

Нитроглицерин не применяют в следующих случаях:

• повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам;
• выраженная гипотензия (низкое артериальное давление);
• недавно перенесённый инфаркт правого желудочка;
• повышенное внутричерепное давление;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила) — это сочетание вызывает опасное падение давления;
• тяжёлая анемия;
• закрытоугольная глаукома (с осторожностью).

¶Толерантность

При длительном и регулярном применении нитратов развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату. Чтобы избежать этого, назначают «безнитратные» промежутки: например, пластырь снимают на ночь. Это позволяет сохранить эффективность средства.

¶Хранение и меры предосторожности

Нитроглицерин — взрывоопасное вещество в чистом виде, однако в лекарственных формах концентрация мала и безопасна. Таблетки следует хранить в герметичной упаковке, защищая от света и тепла: препарат летуч и быстро теряет активность. По истечении срока годности использовать его нельзя — ослабленный препарат может не сработать в критический момент.

¶Значение в медицине

Нитроглицерин остаётся одним из базовых препаратов неотложной кардиологии более 140 лет. Его доступность, быстрота действия и низкая стоимость делают его средством первой линии при стенокардии. Несмотря на появление новых антиангинальных препаратов, нитроглицерин сохраняет позиции в клинических рекомендациях по лечению ишемической болезни сердца.