Нитроглицерин для сердца¶

Нитроглицерин для сердца — применение органического нитрата нитроглицерина (тринитрата глицерина) в кардиологии в качестве антиангинального и вазодилатирующего средства. Препарат используется главным образом для купирования приступов стенокардии и в неотложной терапии острого коронарного синдрома, а также при острой левожелудочковой недостаточности. Нитроглицерин относится к группе нитратов и является одним из старейших и наиболее изученных лекарственных средств, применяемых в медицине.

¶История

Нитроглицерин был впервые синтезирован итальянским химиком Асканио Собреро в 1847 году. Вещество оказалось чрезвычайно взрывоопасным, и первоначально рассматривалось преимущественно как взрывчатое соединение. В 1867 году Альфред Нобель запатентовал динамит — стабилизированную форму нитроглицерина, что сделало его пригодным для промышленного применения.

Терапевтические свойства нитроглицерина были обнаружены случайно. В 1849 году врач Константин Геринг (в литературе встречается также написание «Херинг») сообщил о способности вещества вызывать головную боль и снижение артериального давления. В 1878 году английский врач Уильям Мёррелл впервые применил нитроглицерин для лечения стенокардии, что положило начало его систематическому использованию в кардиологии. Сам Мёррелл, по распространённому свидетельству, страдал стенокардией и применял препарат для самолечения.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). Попадая в гладкомышечные клетки сосудов, он метаболизируется с высвобождением оксида азота, который активирует фермент гуанилатциклазу. Это приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), снижению уровня кальция в клетке и расслаблению гладкой мускулатуры.

Основные эффекты:

• Вазодилатация — расширение преимущественно вен, что уменьшает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и снижает потребность миокарда в кислороде.
• Расширение коронарных артерий — улучшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда, в том числе за счёт коллатерального кровотока.
• Снижение постнагрузки — при более высоких дозах расширяются артериолы, что дополнительно уменьшает работу сердца.

Благодаря этим эффектам нитроглицерин быстро устраняет ишемию миокарда и связанный с ней болевой синдром.

¶Лекарственные формы

Наиболее распространённой формой остаются сублингвальные таблетки и спрей, обеспечивающие быстрое поступление препарата в кровоток в обход пищеварительного тракта.

¶Показания к применению

• Купирование приступов стенокардии напряжения и покоя.
• Профилактика приступов перед предполагаемой физической нагрузкой.
• Острый коронарный синдром и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии).
• Острая левожесточковая недостаточность, отёк лёгких.
• Неотложная гипертензия, в том числе при расслоении аорты.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерный побочный эффект — интенсивная головная боль, обусловленная расширением мозговых сосудов. Она часто возникает в начале терапии и может уменьшаться при продолжении приёма. Другие нежелательные реакции:

• головокружение, ощущение пульсации в голове;
• снижение артериального давления, вплоть до обморока;
• рефлекторная тахикардия;
• покраснение кожи лица (гиперемия);
• ощущение жжения под языком при сублингвальном приёме;
• при длительном применении — толерантность (привыкание).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Нитроглицерин противопоказан при:

• артериальной гипотензии (низком давлении);
• повышенном внутричерепном давлении;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• выраженной тахикардии или брадикардии;
• одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил и др.), что может вызвать опасное падение давления;
• индивидуальной непереносимости.

Во время приёма препарата следует находиться в положении сидя или лёжа — резкое вставание может спровоцировать ортостатический коллапс. При сохранении боли после приёма нескольких доз необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, так как это может свидетельствовать о развитии инфаркта миокарда.

¶Толерантность

При регулярном длительном применении нитратов развивается толерантность — снижение терапевтического эффекта. Механизм связывают с истощением запасов сульфгидрильных групп и нарушением биотрансформации нитроглицерина в оксид азота. Для профилактики толерантности применяют так называемый «беспрепаратный интервал» — период без приёма нитратов продолжительностью 8–12 часов в сутки, обычно в ночное время.

¶Значение в медицине

Нитроглицерин остаётся одним из базовых препаратов неотложной кардиологии. Его быстрое действие и доступность делают его средством первой линии при приступах стенокардии. Несмотря на появление новых антиангинальных и антитромботических средств, нитроглицерин сохраняет позиции в клинических рекомендациях по лечению ишемической болезни сердца и острого коронарного синдрома.