Нистатин при кандидозе: таблетки и применение¶

Нистатин — противогрибковый препарат полиенового ряда, применяемый для лечения кандидозов, в том числе при поражениях слизистых оболочек. Выпускается преимущественно в виде таблеток для приёма внутрь, а также в форме суппозиториев и мазей. Относится к группе полиеновых антибиотиков, действующим веществом является нистатин — вещество, продуцируемое бактериями Streptomyces noursei.

¶Общие сведения

Нистатин был выделен в 1950 году американскими исследователями Элизабет Хэзен и Рэйчел Браун из культуры актиномицета Streptomyces noursei. Название происходит от места выделения — штата Нью-Йорк (New York State). Препарат вошёл в медицинскую практику в 1950-х годах и до настоящего времени остаётся одним из базовых противогрибковых средств для местного и перорального применения при кандидозе.

Молочница (кандидоз) — инфекция, вызываемая дрожжеподобными грибами рода Candida, чаще всего Candida albicans. Грибы этого рода условно-патогенны: они присутствуют в норме на коже, слизистых оболочках рта, кишечника и влагалища, но при снижении иммунитета, нарушении микрофлоры или гормональных изменениях начинают усиленно размножаться, вызывая воспаление.

¶Механизм действия

Нистатин связывается с эргостеролом — стеролом, входящим в состав клеточной мембраны грибов. Это приводит к нарушению проницаемости мембраны, выходу внутриклеточных компонентов и гибели клетки гриба. Поскольку эргостерол отсутствует в клетках человека, препарат избирательно действует на грибы.

Нистатин действует преимущественно на дрожжеподобные грибы рода Candida; в отношении многих других грибов (дерматофитов, плесеней) его активность слабая или отсутствует. К нистатину устойчивость грибов развивается медленно, что связано с его применением в основном местно и относительно низкими системными концентрациями.

¶Формы выпуска

Таблетки — наиболее распространённая форма при системном (внутрикишечном) кандидозе. Дозировка измеряется в единицах действия (ЕД): стандартная таблетка содержит 250 000 или 500 000 ЕД.

¶Применение при молочнице

Нистатин в таблетках применяется при кандидозе:

• полости рта и глотки (в том числе у грудных детей и ослабленных пациентов);
• пищевода и кишечника;
• влагалища (в комбинации с местными формами);
• кожи и её придатков;
• в качестве профилактики при длительной терапии антибиотиками широкого спектра, кортикостероидами, при иммунодефицитах.

При вагинальном кандидозе таблетки внутрь назначают реже, чем вагинальные суппозитории, поскольку нистатин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и не проникает в системный кровоток в значимых концентрациях. Основное действие таблетированной формы — местное, в просвете кишечника.

¶Фармакокинетика

Нистатин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте: биодоступность при приёме внутрь крайне низкая. Практически весь препарат выделяется с калом в неизменённом виде. Именно поэтому таблетки эффективны при кандидозе кишечника, но не создают терапевтических концентраций в крови и тканях. Системные микозы (кандидемия, поражения внутренних органов) нистатином не лечат — для этого применяются другие препараты (флуконазол, амфотерицин B и др.).

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом в зависимости от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента. Ориентировочные схемы:

• взрослые — 500 000 ЕД 3–4 раза в сутки;
• дети — 250 000 ЕД 3–4 раза в сутки (по назначению врача);
• продолжительность курса — обычно от 7 до 14 дней, при необходимости дольше.

Таблетки принимают независимо от приёма пищи или после еды; для детей младшего возраста возможен приём в виде суспензии, приготовленной из растолчённой таблетки. Точные дозы и длительность устанавливает лечащий врач; самолечение не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Нистатин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк);
• при длительном применении — нарушение микрофлоры кишечника.

Противопоказания: повышенная чувствительность к нистатину, период беременности и кормления грудью (применение только по строгим показаниям), детский возраст — с осторожностью, согласно инструкции.

¶Особенности и ограничения

Ключевая особенность нистатина — низкая системная биодоступность. Это одновременно и преимущество (минимум системных побочных эффектов), и ограничение (невозможность лечить глубокие микозы). При кандидозе влагалища таблетки внутрь не заменяют местную терапию; их назначают как дополнение при сочетании с кишечным кандидозом.

Нистатин не активен в отношении бактерий, поэтому при смешанных инфекциях требуется дополнительная терапия. Устойчивость Candida к нистатину встречается редко, но при неэффективности курса рассматривают переход на азоловые препараты (флуконазол, клотримазол) или другие противогрибковые средства.

¶Место в терапии кандидоза

Нистатин остаётся доступным и недорогим препаратом первого ряда при кандидозе полости рта и кишечника, особенно у детей и пожилых пациентов. При вагинальном кандидозе предпочтение чаще отдают местным формам (суппозитории, кремы) и азолам, обладающим более широким спектром и удобным режимом дозирования. Решение о применении нистатина в таблетках принимает врач с учётом локализации инфекции, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.