Нимесулид в таблетках: свойства и применение¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы сульфонанилидов, обладающее жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим действием. Выпускается в различных лекарственных формах, среди которых наиболее распространена таблетированная — в упаковках по 10, 20 и 30 таблеток. Препарат применяется преимущественно для кратковременного symptomatic-лечения острой боли и воспалительных состояний опорно-двигательного аппарата.

¶Общие сведения

Нимесулид был синтезирован в 1971 году и с 1985 года применяется в клинической практике в ряде стран Европы, Азии и Латинской Америки. В США препарат не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Международное непатентованное наименование — нимесулид (nimesulide). Торговые названия многочисленны: Найз, Нимесил, Нимулид, Апонил, Месулид и другие. В упаковке стандартно содержится 10, 20 или 30 таблеток по 100 мг действующего вещества.

Химически нимесулид представляет собой N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид. Молекулярная масса — 308,31 г/моль. Вещество слабо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

¶Механизм действия

Нимесулид избирательно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) — фермент, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления. Угнетение ЦОГ-2 снижает образование медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВС, нимесулид в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудка, хотя полностью его не исключает.

Дополнительные эффекты включают подавление активности нейтрофилов, снижение продукции свободных радикалов и угнетение высвобождения гистамина, что усиливает противовоспалительное действие.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• боли в нижней части спины, люмбаго;
• послеоперационные и посттравматические боли;
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния (в качестве жаропонижающего).

Курс лечения обычно ограничивается 5–10 днями. При необходимости более длительного применения требуется регулярный контроль функции печени.

¶Противопоказания

Нимесулид не применяется при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• сердечной недостаточности;
• беременности (особенно III триместр) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 12 лет;
• алкоголизме и наркозависимости.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, анемии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, изжога, диарея, головная боль, головокружение, кожная сыпь. Редко возникают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение активности печёночных ферментов, гепатит. Описаны случаи тяжёлых поражений печени, что стало причиной ограничений на применение нимесулида в ряде стран (Испания, Финляндия, Ирландия). При появлении желтухи, тёмной мочи или боли в правом подреберье приём препарата следует немедленно прекратить.

¶Форма выпуска и дозировка

Таблетки нимесулида содержат 100 мг активного вещества. Стандартная схема приёма для взрослых — по 1 таблетке 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Длительность приёма без консультации врача не должна превышать 5 дней. Упаковка из 30 таблеток рассчитана на 15 дней приёма по стандартной схеме.

Помимо таблеток, выпускаются диспергируемые таблетки (Нимесил), гранулы для приготовления суспензии, гель и крем для наружного применения.

¶Особые указания

При приёме нимесулида следует избегать одновременного употребления алкоголя и других гепатотоксичных средств. Не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами, диуретиками и гипотензивными препаратами без контроля врача. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. Перед началом лечения целесообразно оценить функцию печени.

¶Правовой статус

В Российской Федерации нимесулид отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. В странах Европейского союза применение ограничено: рекомендованы минимальные эффективные дозы и короткие курсы. В ряде государств (например, в Финляндии) продажа приостановлена из-за случаев гепатотоксичности.

¶Место среди НПВС

Нимесулид занимает нишу препаратов для краткосрочного обезболивания при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов. По эффективности сопоставим с диклофенаком и ибупрофеном, но обладает лучшей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта. Однако риск поражения печени ограничивает его длительное применение и требует взвешенного подхода при назначении.