Никазон — антипсихотический препарат¶

Никазон — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик), относящийся к группе замещённых бензамидов. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Действующее вещество — никазон (Nicasone), международное непатентованное наименование зарегистрировано в ряде стран; в России препарат не зарегистрирован и в аптечной сети не представлен.

¶Общие сведения

Никазон относится к классу атипичных антипсихотиков — лекарственных средств, которые, в отличие от классических нейролептиков, реже вызывают экстрапирамидные нарушения (лекарственный паркинсонизм, дистонию, акатизию). По химической структуре это производное бензамида, близкое по строению к сульпириду, амисульприду и левосульпириду — препаратам той же фармакологической группы.

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма. Торговые наименования и дозировки различаются в зависимости от страны-производителя. В международных справочниках никазон фигурирует как антипсихотик «второго поколения» с преимущественно лимбическим профилем действия.

¶Фармакология

¶Механизм действия

Основной механизм действия никазона связан с блокадой дофаминовых рецепторов подтипа D2 и D3, локализованных преимущественно в лимбической системе головного мозга. Именно этим объясняется антипсихотический эффект: снижение дофаминергической передачи в мезолимбическом пути уменьшает продуктивную симптоматику — бред, галлюцинации, нарушения мышления.

Дополнительно препарат взаимодействует с серотониновыми рецепторами (5-HT2A, 5-HT7), что характерно для атипичных нейролептиков и связывается с их влиянием на негативные и аффективные симптомы. Сродство к D2-рецепторам никазона ниже, чем у галоперидола, что снижает риск экстрапирамидных побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь никазон сравнительно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность зависит от приёма пищи. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения позволяет назначать препарат один–два раза в сутки. Точные фармакокинетические параметры варьируют по данным разных производителей.

¶Применение

Основные показания к назначению никазона:

• шизофрения, в том числе с преобладанием продуктивной симптоматики;
• острые и хронические психотические расстройства;
• бредовые и галлюцинаторные состояния различного генеза;
• некоторые аффективные нарушения с психотическими включениями.

Препарат применяется как в период обострения, так и в качестве поддерживающей терапии для профилактики рецидивов. Дозировка подбирается индивидуально, с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний пациента.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций типичен для атипичных антипсихотиков:

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлые заболевания печени и почек, декомпенсированные эндокринные нарушения, беременность и период лактации. При длительном приёме требуется контроль массы тела, уровня пролактина и метаболических показателей.

¶Положение на рынке и доступность

Никазон не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации и в стране не зарегистрирован. В ряде государств Европы, Азии и Латинской Америки он присутствует на фармацевтическом рынке под местными торговыми названиями. Отсутствие регистрации означает, что приобретение и применение препарата на территории России вне установленного порядка ввоза незарегистрированных лекарств невозможно.

В клинической практике никазон рассматривается как один из многих представителей обширного класса атипичных антипсихотиков, конкурирующих с рисперидоном, оланзапином, кветиапином и арипипразолом. Широкого международного признания, сопоставимого с этими препаратами, он не получил.

¶Научные данные и статус

Объём независимых клинических исследований никазона ограничен по сравнению с ведущими антипсихотиками. Публикации, посвящённые препарату, представлены преимущественно исследованиями эффективности при шизофрении, выполненными в странах-производителях. Метаанализов высокого методологического качества, включающих никазон, немного, что затрудняет однозначную оценку его места в терапевтических схемах.

В научной литературе препарат упоминается в обзорах по фармакологии бензамидов и в сравнительных исследованиях переносимости антипсихотиков. Отдельные работы указывают на благоприятный профиль в отношении экстрапирамидных симптомов при умеренной антипсихотической активности.

¶См. также

• Атипичные антипсихотики
• Сульпирид
• Амисульприд
• Шизофрения