Ниацин: препараты и применение¶

Ниацин (никотиновая кислота, витамин B₃, витамин PP) — водорастворимое органическое соединение, относящееся к группе витаминов B и участвующее в окислительно-восстановительных реакциях организма. Под термином «препараты ниацина» понимают лекарственные средства и биологически активные добавки, действующим веществом которых является никотиновая кислота, её амид (никотинамид) или их производные. Ниацин входит в состав коферментов НАД и НАДФ, необходимых для клеточного дыхания и метаболизма белков, жиров и углеводов.

¶Формы выпуска и действующие вещества

Ниацин выпускается в нескольких лекарственных формах, различающихся как по химической форме действующего вещества, так и по способу применения.

Ключевое различие — между никотиновой кислотой и никотинамидом. Никотиновая кислота вызывает выраженное расширение периферических сосудов («приливы» — покраснение кожи, жжение, ощущение тепла), тогда как никотинамид не обладает таким эффектом и применяется преимущественно при дефиците витамина и кожных заболеваниях.

¶История

Ниацин был выделен в 1912 году польским биохимиком Казимежем Функом, однако его роль в организме установили позже. В 1937 году американский биохимик Конрад Эльвегем доказал, что никотиновая кислота излечивает пеллагру — заболевание, вызванное её дефицитом. За это открытие он был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицины в 1938 году. С середины XX века ниацин начали применять для коррекции липидного профиля, а в 1955 году была показана его способность снижать уровень холестерина.

¶Фармакологическое действие

Ниацин оказывает несколько эффектов, зависящих от дозы:

• В физиологических дозах (до 20–50 мг/сут) — восполняет дефицит витамина, нормализует обменные процессы.
• В гиполипидемических дозах (от 500 мг до 3 г/сут) — снижает уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Механизм связан с подавлением высвобождения свободных жирных кислот из жировой ткани и снижением синтеза липопротеинов в печени.
• Вазодилатирующее действие — расширение мелких сосудов, улучшение микроциркуляции.

Никотинамид в высоких дозах применяется в дерматологии и при некоторых неврологических состояниях, но не обладает гиполипидемическим эффектом никотиновой кислоты.

¶Показания к применению

Препараты ниацина назначают при следующих состояниях:

• гипо- и авитаминоз PP (пеллагра);
• атеросклероз, гиперлипидемия (в составе комплексной терапии);
• облитерирующие заболевания сосудов конечностей;
• спазмы периферических сосудов;
• невриты, невралгии;
• дерматиты, в том числе фотодерматиты (никотинамид);
• некоторые формы диареи и энтероколитов.

В ряде стран ниацин в высоких дозах ранее входил в схемы лечения дислипидемий, однако после крупных исследований 2010-х годов его применение для этой цели существенно сократилось из-за отсутствия доказанного снижения сердечно-сосудистой смертности при наличии побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерная реакция — «ниациновый прилив»: покраснение кожи верхней половины тела, зуд, жжение, головокружение, возникающие через 15–30 минут после приёма. Эффект связан с выбросом гистамина и простагландинов и обычно ослабевает при регулярном приёме.

Другие возможные нежелательные явления:

• повышение уровня печёночных ферментов, риск гепатотоксичности при высоких дозах;
• гипергликемия, ухудшение контроля сахарного диабета;
• повышение уровня мочевой кислоты, обострение подагры;
• артериальная гипотензия;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания: обострение язвенной болезни, выраженная артериальная гипотензия, тяжёлые нарушения функции печени, подагра, декомпенсированный сахарный диабет, беременность и период лактации (в высоких дозах).

¶Взаимодействие с другими средствами

Ниацин способен усиливать действие гипотензивных препаратов, что требует контроля артериального давления. При одновременном приёме со статинами возрастает риск миопатии. Сочетание с алкоголем повышает нагрузку на печень. Никотиновая кислота может снижать эффективность некоторых противодиабетических средств.

¶Суточная потребность и источники

Физиологическая потребность в ниацине для взрослых составляет около 15–20 мг/сут (в пересчёте на ниациновый эквивалент). Основные пищевые источники — мясо, печень, рыба, птица, бобовые, орехи, цельные злаки. В кукурузе ниацин находится в связанной форме и плохо усваивается, что исторически способствовало распространению пеллагры в регионах с кукурузной монодиетой.

¶Современное положение

Ниацин остаётся востребованным при лечении и профилактике витаминной недостаточности, в дерматологии (никотинамид) и в сосудистой терапии. Его применение в качестве гиполипидемического средства в развитых странах существенно ограничено из-за результатов крупных рандомизированных исследований, не подтвердивших снижение смертности. Никотинамид в высоких дозах изучается в дерматологии для профилактики немеланомных раков кожи. Препараты ниацина отпускаются преимущественно по рецепту в высоких дозировках; низкодозные формы и БАДы доступны без рецепта.