Неванак — офтальмологический препарат непафенак¶

Неванак (Nevanac) — торговое наименование офтальмологического лекарственного средства, действующим веществом которого является непафенак (непафенака меглюмин) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для местного применения в офтальмологии. Выпускается в форме глазной суспензии 0,1 % и применяется преимущественно для купирования воспаления и боли после хирургических вмешательств на глазах, в первую очередь после экстракции катаракты.

¶Действующее вещество

Непафенак — производное фенилуксусной кислоты, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных препаратов. В готовой лекарственной форме используется в виде соли с меглюмином (N-метилглюкамином), что обеспечивает растворимость и стабильность суспензии. Молекулярная масса непафенака составляет около 254,3 г/моль (для свободной кислоты).

Механизм действия связан с обратимым ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, катализирующих превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины являются ключевыми медиаторами воспалительной реакции: они расширяют сосуды, повышают их проницаемость, участвуют в формировании отёка и болевого синдрома. Подавление их синтеза в тканях переднего отрезка глаза приводит к уменьшению воспаления и анальгезии.

Препарат обладает также определённой антипролиферативной активностью, что связывают со способностью НПВС влиять на миотическую реакцию зрачка и снижать риск послеоперационного отёка макулы.

¶Форма выпуска и состав

Неванак выпускается в виде стерильной глазной суспензии во флаконах-капельницах объёмом 3 мл и 5 мл. Концентрация непафенака — 0,1 % (1 мг/мл). Вспомогательные компоненты включают маннит, карбомер, полисорбат 80, динатрия эдетат, бензалкония хлорид (консервант) и воду для инъекций; pH доводится до физиологически приемлемых значений. Суспензия имеет молочно-белый или слегка желтоватый цвет, перед применением флакон требуется взбалтывать.

¶Показания и применение

Основное показание — лечение послеоперационного воспаления и боли у пациентов, перенёсших хирургию катаракты. Типичная схема: по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза три раза в сутки, начиная за сутки до операции и продолжая в течение первых двух недель послеоперационного периода, далее — по назначению врача. Точные сроки и режим определяет офтальмохирург.

Препарат применяется также при других состояниях, сопровождающихся воспалением переднего отрезка глаза, — в частности при некоторых формах послеоперационного и посттравматического увеита, при болевом синдроме после рефракционных вмешательств. В ряде стран непафенак использовался для профилактики интраоперационного миоза и послеоперационного отёка макулы, однако такие назначения требуют индивидуальной оценки.

¶Фармакокинетика

После инстилляции непафенак проникает в роговицу и водянистую влагу передней камеры, достигая там терапевтических концентраций. Системная абсорбция незначительна: в кровоток попадает крайне малая доля дозы, что ограничивает системные эффекты. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой; выводится почками. Период полувыведения из плазмы невелик, что при местном применении не имеет решающего клинического значения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при инстилляции — транзиторное жжение, покалывание, ощущение инородного тела, преходящее затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы. Возможны кератит, отёк роговицы, повышение внутриглазного давления, головная боль, тошнота. Редко отмечаются аллергические реакции.

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к непафенаку или другим компонентам, а также к другим НПВС (в связи с риском перекрёстной аллергии). Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания без консультации специалиста; при ношении мягких контактных линз их следует снимать перед инстилляцией и надевать не ранее чем через 10–15 минут из-за консерванта бензалкония хлорида.

¶Меры предосторожности

Как и другие местные НПВС, непафенак может замедлять заживление роговицы и повышать риск её повреждения у пациентов с сопутствующими заболеваниями поверхности глаза, сахарным диабетом, ревматоидным артритом. Описаны случаи кератита и изъязвления роговицы при длительном применении. Препарат не предназначен для интраокулярного введения. При одновременном использовании с другими глазными каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее пяти минут.

¶Место среди офтальмологических НПВС

Непафенак — один из нескольких местных НПВС, применяемых в офтальмологии наряду с диклофенаком, кеторолаком, бромфенаком и индометацином. Его отличительная особенность — сочетание противовоспалительного и анальгетического действия с относительно низкой частотой системных эффектов. Сравнительные исследования показывают сопоставимую эффективность непафенака и других НПВС в контроле послеоперационной боли, при этом профиль переносимости может различаться у отдельных пациентов.

¶Регуляторный статус

Непафенак был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году и с тех пор применяется в клинической практике ряда стран. Препарат отпускается по рецепту врача. В разных государствах зарегистрированы как оригинальный препарат, так и воспроизведённые лекарственные средства (дженерики) под различными торговыми названиями. Информация о конкретных зарегистрированных наименованиях и наличии в аптечной сети зависит от страны и регулируется национальными органами здравоохранения.

¶См. также

• Нестероидные противовоспалительные средства
• Катаракта
• Отёк макулы