Непафенак как нестероидное противовоспалительное средство¶

Непафенак — лекарственное вещество из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), применяемое преимущественно местно в офтальмологии. По химической структуре представляет собой производную фенилуксусной кислоты и является пролекарством: после проникновения в ткани глаза он гидролизуется с образованием активного метаболита амфенакa, который и обеспечивает терапевтический эффект. Выпускается в виде глазных капель в концентрации 0,1 % и 0,3 %.

¶Механизм действия

Непафенак, точнее его активная форма амфенак, угнетает циклооксигеназу — фермент, превращающий арахидоновую кислоту в простагландины. Простагландины являются медиаторами воспаления, вызывают расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, отёк и болевую чувствительность. Блокируя их синтез, непафенак снижает выраженность воспалительной реакции и связанного с ней болевого синдрома.

Особенность препарата — способность хорошо проникать в передний сегмент глаза, включая роговицу, конъюнктиву и влагу передней камеры, при этом системная абсорбция остаётся низкой. Именно это свойство делает его удобным для местного офтальмологического применения.

¶Применение

Основные показания к использованию непафенака:

• послеоперационное воспаление и боль после экстракции катаракты;
• профилактика и лечение послеоперационного отёка сетчатки (кистозного макулярного отёка);
• уменьшение боли и воспаления после рефракционных и других офтальмологических операций;
• сезонный аллергический конъюнктивит;
• воспалительные состояния переднего отрезка глаза.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок, обычно по одной капле несколько раз в сутки; точную схему определяет врач.

¶Фармакокинетика

После инстилляции непафенак быстро проникает через роговицу и гидролизуется до амфенака. Максимальная концентрация активного метаболита в водянистой влаге достигается в течение примерно одного часа. Период полувыведения амфенака из глаза составляет порядка 2–3 часов, что позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию при режиме дозирования 3–4 раза в сутки. Системное всасывание незначительно, поэтому общие побочные эффекты встречаются редко.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции носят местный характер:

Как и другие НПВС, непафенак следует с осторожностью применять при склонности к кровотечениям, при нарушении свёртываемости крови, а также одновременно с антикоагулянтами. У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа или непереносимостью ацетилсалициловой кислоты возможны реакции гиперчувствительности. Препарат не предназначен для интравитреального введения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место среди НПВС

Непафенак относится к группе «офтальмологических НПВС», куда также входят диклофенак, кеторолак, бромфенак и индометацин. По сравнению с некоторыми аналогами он обладает хорошим проникновением в ткани глаза и относительно низкой частотой местного раздражения. Благодаря способности уменьшать послеоперационный отёк сетчатки непафенак широко используется в хирургии катаракты как дополнение к антибактериальной и противовоспалительной терапии.

¶Правовой статус

В большинстве стран непафенак отпускается по рецепту врача. Оригинальный препарат был зарегистрирован в конце 1990-х годов, после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики. Действующее вещество включено в национальные перечни лекарственных средств ряда государств.