Бромфенак как лекарственное средство¶

Бромфенак — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), применяемое преимущественно в офтальмологии в виде глазных капель. По химической структуре представляет собой производное фенилуксусной кислоты с атомами брома в ароматическом кольце; действует как неизбирательный ингибитор циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), подавляя синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Международное непатентованное наименование — бромфенак (bromfenac); выпускается в форме натриевой соли (бромфенак натрия).

¶История и разработка

Бромфенак был синтезирован в 1980-х годах в рамках поиска НПВС с улучшенными свойствами для местного применения. Изначально исследовалась его пероральная форма как системный анальгетик, однако из-за профиля безопасности (в частности, риска гепатотоксичности, характерного для ряда производных фенилуксусной кислоты) системное применение не получило развития. Дальнейшие разработки сосредоточились на офтальмологическом направлении. В 2005 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило глазную форму бромфенака (торговое название Xibrom) для лечения послеоперационного воспаления после экстракции катаракты. Позднее появились препараты с меньшей кратностью инстилляций (один раз в сутки) и комбинированные формы.

¶Механизм действия

Бромфенак блокирует фермент циклооксигеназу, препятствуя превращению арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины повышают проницаемость сосудов, вызывают расширение зрачка, отёк и болевую чувствительность в тканях глаза. Подавление их синтеза снижает воспалительную реакцию, отёк и боль. В отличие от стероидных противовоспалительных средств, бромфенак не повышает внутриглазное давление и не замедляет заживление роговицы в той же степени, что делает его удобным для послеоперационного периода. Препарат хорошо проникает в переднюю камеру глаза и достигает терапевтических концентраций в тканях.

¶Показания к применению

Основные показания:

• профилактика и лечение послеоперационного воспаления после хирургии катаракты;
• купирование боли и воспаления после рефракционных операций;
• снижение риска послеоперационного макулярного отёка (в ряде схем лечения);
• уменьшение воспаления при некоторых воспалительных состояниях переднего отрезка глаза.

В офтальмологической практике бромфенак часто назначают в сочетании с антибиотиками и, при необходимости, со стероидами.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Наиболее распространённая форма — 0,09 % раствор бромфенака натрия во флаконах-капельницах. Типичный режим — по одной капле в конъюнктивальный мешок оперированного глаза один или два раза в сутки; длительность курса обычно составляет от двух недель до месяца и определяется врачом. Существуют также формы 0,07 % и комбинированные препараты с антибактериальными компонентами.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся временное жжение и покалывание при закапывании, ощущение инородного тела, покраснение конъюнктивы, слезотечение, нечёткость зрения. Реже наблюдаются точечные кератиты, отёк роговицы, повышение светочувствительности. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к бромфенаку или другим НПВС, а также при наличии в анамнезе аспириновой астмы. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях роговицы и в период беременности и лактации. При длительном использовании возможно замедление заживления роговицы.

¶Особенности и ограничения

Бромфенак не предназначен для системного приёма в офтальмологической практике; при закапывании часть препарата может попадать в носоглотку и всасываться, поэтому при длительном применении учитывают системные эффекты НПВС. Препарат не заменяет антибактериальную терапию при инфекционном процессе. Ношение мягких контактных линз во время курса обычно не рекомендуется.

¶Место в терапии

Бромфенак занимает нишу местных НПВС для контроля послеоперационного воспаления и боли в офтальмологии. Его преимущества — удобный режим дозирования (вплоть до однократного применения в сутки) и отсутствие свойственных стероидам рисков повышения внутриглазного давления. Выбор между бромфенаком, другими НПВС (например, кеторолаком, диклофенаком) и стероидами определяется характером вмешательства и индивидуальными особенностями пациента.