Неулептин — антипсихотический препарат¶

Неулептин — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик), действующим веществом которого является зуклопентиксол (в форме ацетата). Относится к группе тиоксантенов — производных тиоксантена, близких по строению и действию к фенотиазинам. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психозов, в том числе шизофрении, а также при выраженных расстройствах поведения и аффективных нарушениях. Выпускается в виде раствора для внутримышечного введения (в том числе пролонгированного действия) и таблеток.

¶Общие сведения

Действующее вещество — зуклопентиксол — синтезировано в 1960-х годах в рамках поиска антипсихотиков тиоксантенового ряда. Препарат относится к типичным (классическим) нейролептикам. Название «Неулептин» — торговое наименование, под которым препарат зарегистрирован в ряде стран, включая Россию. В международной практике используются и другие торговые названия того же вещества (например, «Клопиксол»).

Зуклопентиксол существует в нескольких лекарственных формах, различающихся по продолжительности действия:

• Зуклопентиксола ацетат — короткодействующая форма для купирования острых состояний; эффект развивается в течение нескольких часов.
• Зуклопентиксола деканоат — пролонгированная (депо) форма для поддерживающей терапии с введением примерно раз в 2–4 недели.
• Таблетированная форма — для приёма внутрь.

¶Механизм действия

Зуклопентиксол блокирует дофаминовые рецепторы, прежде всего D₂-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что лежит в основе антипсихотического (антипродуктивного) эффекта — уменьшения бреда, галлюцинаций, нарушений мышления. В меньшей степени он влияет на серотониновые, гистаминовые и адренергические рецепторы, чем обусловлен спектр побочных эффектов.

Препарат оказывает также седативное действие, выраженность которого зависит от дозы. При длительной терапии депо-формами достигается стабильная концентрация вещества в крови, что снижает риск обострений.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения и другие психотические расстройства, в том числе с продуктивной симптоматикой;
• острые состояния возбуждения, агрессивное поведение;
• маниакальные состояния;
• поддерживающая терапия для профилактики рецидивов;
• некоторые формы расстройств поведения при органических поражениях головного мозга.

Выбор формы определяется состоянием пациента: ацетат применяется при необходимости быстрого эффекта, деканоат — для долгосрочной поддерживающей терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие типичные нейролептики, зуклопентиксол может вызывать экстрапирамидные расстройства: тремор, мышечную скованность, акатизию, позднюю дискинезию. Возможны также сонливость, сухость во рту, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT), изменения массы тела, эндокринные нарушения, связанные с повышением уровня пролактина.

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам, острые состояния угнетения центральной нервной системы, некоторые сердечно-сосудистые и печёночные заболевания. Препарат не предназначен для применения у детей без специальных показаний; при беременности и в период грудного вскармливания назначается только по строгим медицинским основаниям.

Терапия проводится под наблюдением врача-психиатра; самостоятельное изменение дозы недопустимо. Отмена препарата должна быть постепенной во избежание синдрома отмены и обострения.

¶Место среди антипсихотиков

С появлением атипичных антипсихотиков (рисперидон, оланзапин, кветиапин и других) доля типичных нейролептиков в практике снизилась, однако зуклопентиксол сохраняет значение благодаря наличию депо-форм, удобству поддерживающего лечения и доступности. Он остаётся одним из препаратов выбора при необходимости длительной инъекционной терапии у пациентов с низкой приверженностью лечению.

¶Правовой статус

В России зуклопентиксол включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача. Хранение, назначение и применение регулируются законодательством об обращении лекарственных средств и правилами выписывания рецептов на психотропные препараты.