Немисумед — препарат для лечения рассеянного склероза¶

Немисумед — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является диметилфумарат (также известный как диметилфумарат, DMF). Относится к группе иммуномодулирующих средств, применяемых для лечения рассеянного склероза и некоторых других аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Выпускается в форме капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Диметилфумарат представляет собой сложный эфир фумаровой кислоты и метанола. Это низкомолекулярное соединение, которое активирует сигнальный путь Nrf2 — ключевой регулятор антиоксидантного ответа клетки. Активация этого пути снижает окислительный стресс и модулирует иммунный ответ, что лежит в основе терапевтического действия препарата при рассеянном склерозе.

Немисумед зарегистрирован как воспроизведённый (дженерический) препарат. Оригинальным препаратом диметилфумарата является Текфидера (Tecfidera), производимый компанией Biogen. Немисумед выпускается рядом фармацевтических компаний и применяется в странах, где зарегистрирован, в том числе в Российской Федерации и государствах СНГ.

¶Показания к применению

Основное показание — ремиттирующий рассеянный склероз (РС) у взрослых пациентов. Препарат назначается для снижения частоты обострений и замедления прогрессирования заболевания. В некоторых случаях диметилфумарат рассматривается при псориазе, так как его родственное соединение — фумаровая кислота и её эфиры — применяется в дерматологии (например, в составе препаратов Фумадерм в Германии).

¶Механизм действия

Диметилфумарат и его метаболит монометилфумарат активируют транскрипционный фактор Nrf2. Это приводит к:

• повышению экспрессии антиоксидантных генов;
• снижению продукции провоспалительных цитокинов;
• смещению иммунного ответа от провоспалительного профиля Th1/Th17 в сторону Th2;
• защите нейронов и олигодендроцитов от окислительного повреждения.

Точный механизм терапевтического эффекта при рассеянном склерозе до конца не установлен, однако предполагается сочетание противовоспалительного и нейропротекторного действия.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная схема:

1. Начальная доза — 120 мг два раза в сутки в течение первых 7 дней.
2. Поддерживающая доза — 240 мг два раза в сутки.

Капсулы принимают целиком, не разжёвывая и не вскрывая, во время еды или сразу после. Приём с пищей снижает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• приливы (покраснение кожи, ощущение жара) — возникают у значительной части пациентов, обычно в начале терапии;
• тошнота, диарея, боль в животе;
• повышение активности печёночных ферментов;
• лимфопения (снижение числа лимфоцитов) — требует регулярного контроля анализа крови.

Редко возможны серьёзные осложнения, включая прогрессирующую мультифокальную лейкоэнцефалопатию (ПМЛ) — тяжёлое оппортунистическое заболевание центральной нервной системы, которое наблюдалось при применении диметилфумарата. В связи с этим требуется мониторинг состояния пациента.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к диметилфумарату или компонентам капсулы;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• беременности и в период грудного вскармливания (данные ограничены);
• детском и подростковом возрасте (безопасность не установлена).

Перед началом лечения и в процессе терапии проводят общий анализ крови, включая подсчёт лимфоцитов, а также оценку функции печени. При выраженной лимфопении может потребоваться отмена препарата.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимые взаимодействия изучены недостаточно. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими иммуносупрессивными и цитотоксическими средствами, а также с препаратами, влияющими на функцию печени. Вакцинация живыми вакцинами во время терапии не рекомендуется.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Немисумед относится к сегменту препаратов, изменяющих течение рассеянного склероза (ПИТРС). Он конкурирует с другими дженериками диметилфумарата и оригинальным Текфидерой. Стоимость воспроизведённых препаратов, как правило, ниже, что расширяет доступность терапии для пациентов. Отпускается по рецепту врача.

¶См. также

• Рассеянный склероз
• Диметилфумарат
• Иммуномодуляторы