Нексиум — ингибитор протонной помпы¶

Нексиум — торговое (патентованное) наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эзомепразол. Относится к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП) — средств, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Оригинальный производитель — шведская фармацевтическая компания AstraZeneca.

¶Действующее вещество

Эзомепразол — это S-изомер (энантиомер) омепразола. Омепразол представляет собой смесь двух зеркальных форм молекулы (R- и S-), тогда как эзомепразол содержит только S-форму. Именно она в большей степени отвечает за угнетение кислотной секреции, поэтому при той же дозе эзомепразол обеспечивает более выраженный и стабильный эффект по сравнению с рацемическим омепразолом.

Механизм действия связан с блокировкой фермента H⁺/K⁺-АТФазы (так называемой «протонной помпы») в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Этот фермент отвечает за перенос ионов водорода в просвет желудка, то есть за конечный этап образования соляной кислоты. Эзомепразол необратимо связывается с ферментом, поэтому восстановление кислотообразования происходит лишь после синтеза новых молекул помпы — примерно через 1–2 суток.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 20 мг и 40 мг;
• таблетки, диспергируемые в полости рта, по 10, 20 и 40 мг;
• порошок (лиофилизат) для приготовления раствора для инъекций по 40 мг.

Кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает его высвобождение в тонкой кишке, где происходит всасывание.

¶Показания к применению

Эзомепразол применяется при заболеваниях, связанных с повышенной кислотностью и повреждением слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов эзофагита;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация бактерии Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• состояния, связанные с гиперсекрецией кислоты, включая синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика повреждений слизистой на фоне приёма нестероидных противовоспалительных препаратов.

Внутривенная форма используется у пациентов, которые временно не могут принимать препарат внутрь.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эзомепразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность при повторном приёме возрастает (эффект «накопления»). Метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP2C19 цитохромной системы P450. Часть людей являются «медленными метаболизаторами» по этому ферменту, что приводит к более высокой концентрации препарата в крови. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, боли в животе, диарея или запор, тошнота, метеоризм. Реже наблюдаются головокружение, сухость во рту, нарушения сна, кожные реакции. При длительном применении обсуждается риск дефицита витамина B₁₂ и магния, повышения вероятности некоторых инфекций и переломов, однако данные о таких рисках неоднозначны и зависят от длительности терапии и состояния пациента.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к эзомепразолу или другим бензимидазолам, а также одновременный приём с некоторыми противовирусными препаратами (например, с нелфинавиром). Как и другие ИПП, эзомепразол может взаимодействовать с лекарствами, метаболизм которых зависит от CYP2C19.

¶История и место среди ИПП

Омепразол был выведен на рынок в конце 1980-х годов и стал первым широко применяемым ингибитором протонной помпы. Эзомепразол, как очищенный S-изомер, был разработан позже и зарегистрирован в начале 2000-х годов. Появление «энантиомерных» версий уже известных препаратов стало заметной тенденцией в фармацевтике: это позволяло продлить патентную защиту и предложить форму с несколько иными фармакокинетическими свойствами.

Сегодня эзомепразол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах и выпускается большим числом производителей под различными торговыми названиями (дженерики).

¶Правовой статус

В большинстве стран препарат отпускается по рецепту врача. Самолечение ИПП без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку длительное подавление кислотности имеет свои риски и требует контроля. Нексиум остаётся одним из наиболее назначаемых препаратов своей группы при кислотозависимых заболеваниях.