Назальные кортикостероиды в медицине¶

Назальные кортикостероиды — группа синтетических глюкокортикоидных препаратов, предназначенных для местного применения в полости носа. Они подавляют воспалительные и аллергические реакции слизистой оболочки, воздействуя непосредственно на очаг поражения, и относятся к средствам базисной терапии аллергического ринита, полипозного риносинусита и ряда других заболеваний верхних дыхательных путей.

¶Общая характеристика

Действующее вещество назальных кортикостероидов — синтетические аналоги кортизола, обладающие высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам и низкой системной биодоступностью. При интраназальном введении препарат распределяется по слизистой оболочке, где связывается с рецепторами клеток-мишеней: тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов и эпителиоцитов. Это приводит к торможению синтеза провоспалительных медиаторов, снижению проницаемости сосудов, уменьшению отёка и секреции.

Ключевое отличие местных форм от системных глюкокортикоидов — минимальное всасывание в кровоток. Современные препараты (мометазон, флутиказон, будесонид) подвергаются интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому даже проглоченная часть дозы практически не оказывает системного действия.

¶История

Первые топические стероиды для носа появились в 1970-х годах. Одним из ранних препаратов стал беклометазон дипропионат, применявшийся при аллергическом рините. В 1980–1990-е годы были разработаны флутиказон пропионат, будесонид и мометазон фуроат, отличавшиеся более высокой липофильностью, длительным удержанием в тканях и улучшенным профилем безопасности. К началу XXI века назальные кортикостероиды заняли позицию препаратов первой линии при среднетяжёлых и тяжёлых формах круглогодичного и сезонного ринита.

¶Классификация

По химической структуре и поколениям выделяют несколько групп:

По форме выпуска различают назальные спреи (дозированные и недозированные) и капли. Спреи предпочтительны, поскольку обеспечивают равномерное распределение препарата и точную дозу.

¶Механизм действия

Глюкокортикоиды проникают через мембрану клетки и связываются с цитоплазматическим рецептором. Образовавшийся комплекс перемещается в ядро, где взаимодействует с ДНК и модулирует транскрипцию генов. Это ведёт к:

• снижению продукции интерлейкинов, фактора некроза опухоли, гистамина и лейкотриенов;
• уменьшению миграции эозинофилов и других клеток воспаления в слизистую;
• стабилизации сосудистой стенки и уменьшению экссудации;
• торможению поздней фазы аллергической реакции.

Эффект развивается не сразу: заметное улучшение обычно наступает через 8–12 часов, а максимальное действие — через несколько суток регулярного применения. Поэтому препараты назначают курсом, а не по потребности.

¶Показания

Основные показания к применению:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), в том числе среднетяжёлый и тяжёлый;
• неаллергический (вазомоторный) ринит;
• полипозный риносинусит, включая послеоперационное ведение;
• профилактика сезонного ринита перед началом периода цветения;
• аденоидит у детей в отдельных случаях.

При лёгких формах ринита иногда достаточно антигистаминных средств, однако при выраженной назальной обструкции именно кортикостероиды дают наиболее устойчивый результат.

¶Применение и режим дозирования

Препарат вводят в каждый носовой ход, обычно по одному-двум впрыскиваниям один или два раза в сутки. Перед применением рекомендуется очистить нос, а голову наклонить слегка вперёд, чтобы струя направлялась в сторону задней стенки, а не на перегородку. Длительность курса определяет врач; при сезонном рините лечение может продолжаться несколько месяцев, при полипозе — до года и более.

¶Побочные эффекты и безопасность

При соблюдении дозировки системные реакции редки. Наиболее частые местные нежелательные явления:

• сухость и жжение в носу;
• носовые кровотечения;
• раздражение слизистой, редко — изъязвления;
• головная боль, неприятный вкус или запах.

Длительное применение в высоких дозах у детей требует контроля роста, поскольку теоретически возможна минимальная системная абсорбция. При правильном использовании риск атрофии слизистой и перфорации перегородки невелик, но связан с техникой введения препарата.

¶Место в терапии

Согласно международным и российским клиническим рекомендациям, интраназальные глюкокортикоиды считаются наиболее эффективными средствами для контроля симптомов аллергического ринита — заложенности, ринореи, чихания и зуда. Они превосходят по действию на назальную обструкцию антигистаминные препараты и кромоны. Комбинация с антигистаминными средствами и ирригацией солевыми растворами усиливает эффект.

Отличительная особенность класса — способность воздействовать на все ключевые симптомы ринита, а не только на один из них, что делает назальные кортикостероиды основой долгосрочного лечения воспалительных заболеваний полости носа.