Мотилак: состав и свойства препарата¶

Мотилак — торговое наименование лекарственного препарата на основе домперидона, относящегося к группе прокинетиков и противорвотных средств. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и суспензии для приёма внутрь. Применяется для устранения симптомов дискомфорта в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, связанных с замедленным опорожнением желудка.

¶Действующее вещество

Основным компонентом препарата является домперидон — антагонист дофаминовых рецепторов, который не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах. Именно это свойство отличает его от метоклопрамида и снижает риск экстрапирамидных нарушений.

Химическое название домперидона — 5-хлор-1-{1-[3-(2-оксо-1,2-дигидро-1H-бензимидазол-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-он. Молекулярная масса составляет около 425,9 г/моль. В одной таблетке, как правило, содержится 10 мг домперидона; в суспензии концентрация действующего вещества составляет 1 мг/мл.

¶Вспомогательные компоненты

Состав вспомогательных веществ зависит от лекарственной формы. В таблетках, покрытых оболочкой, обычно присутствуют:

• Наполнители и связующие: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон.
• Разрыхлители: натрия крахмалгликолят, кроскармеллоза натрия.
• Скользящие и антиадгезионные: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
• Компоненты оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, полисорбат.

В суспензии в качестве дополнительных ингредиентов выступают сорбитол, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия (загустители), сахарин натрия, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат (консерванты), а также ароматизаторы и очищенная вода.

¶Фармакологические свойства

Домперидон блокирует периферические дофаминовые рецепторы D2 в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также воздействует на хеморецепторную триггерную зону. Это усиливает моторику верхних отделов пищеварительного тракта, ускоряет опорожнение желудка и повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, что уменьшает рефлюкс содержимого.

Препарат не оказывает существенного влияния на секрецию желудочного сока. Биодоступность при приёме внутрь невысока и зависит от приёма пищи: натощак она выше, чем после еды. Метаболизируется в печени через систему цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), выводится преимущественно с калом и в меньшей степени почками.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• дискомфорт в эпигастральной области, ощущение переполнения желудка, раннее насыщение;
• тошнота и рвота различного происхождения, в том числе функционального;
• гастроэзофагеальный рефлюкс и связанные с ним изжога и отрыжка;
• нарушения моторики желудка при диабетическом гастропарезе (в рамках комплексной терапии).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к домперидону, при пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (пролактиноме), при выраженных нарушениях функции печени, а также при непроходимости, перфорации или кровотечении в желудочно-кишечном тракте. Ограничением служит одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 — например, кетоконазола, эритромицина, некоторых противогрибковых и антиаритмических средств, поскольку это повышает концентрацию домперидона в крови и риск удлинения интервала QT.

¶Особые указания

Домперидон практически не проникает в центральную нервную систему, поэтому реже вызывает сонливость и экстрапирамидные реакции по сравнению с метоклопрамидом. Тем не менее при длительном применении возможны повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия и нарушения менструального цикла. При наличии сердечных заболеваний препарат применяется с осторожностью и по назначению врача.

¶Формы выпуска и условия хранения

Мотилак выпускается в виде таблеток по 10 мг и суспензии для приёма внутрь во флаконах. Хранится при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет несколько лет для таблеток и меньший период для суспензии после вскрытия флакона.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество домперидон содержится и в других препаратах, зарегистрированных под иными торговыми названиями. К ним относятся Мотилиум, Домперидон, Мотилак и ряд дженериков. Все они содержат одно и то же активное вещество, но могут отличаться составом вспомогательных компонентов, что важно учитывать при непереносимости отдельных ингредиентов, например лактозы.

¶Правовой статус

В Российской Федерации препараты на основе домперидона отпускаются по рецепту врача. Это связано с риском серьёзных побочных эффектов со стороны сердца при бесконтрольном применении и взаимодействии с другими лекарствами. Самостоятельное изменение дозировки или замена препарата не рекомендуется.