Мотилак — противорвотный препарат домперидон¶

Мотилак® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества домперидон, относящегося к группе прокинетиков и противорвотных средств. Препарат применяется преимущественно для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приёма внутрь. Относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран.

¶Действующее вещество

Домперидон — синтетическое производное бензимидазола, антагонист периферических дофаминовых рецепторов D2. В отличие от метоклопрамида, он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что снижает риск экстрапирамидных побочных эффектов. Механизм действия связан с блокированием дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра и в гладкой мускулатуре желудка и двенадцатиперстной кишки. Это усиливает перистальтику антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка и повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Домперидон был синтезирован в 1970-х годах бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. С тех пор он вошёл в клиническую практику как противорвотное средство и прокинетик, а его дженерики выпускаются под множеством торговых названий, включая Мотилак.

¶Формы выпуска и состав

Мотилак выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 10 мг домперидона;
• Суспензия для приёма внутрь с концентрацией 1 мг/мл, предназначенная прежде всего для детей.

Вспомогательные вещества в разных формах различаются: в таблетках обычно присутствуют лактоза, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат; в суспензии — сорбитол, метилпарагидроксибензоат и другие компоненты. Точный состав указан в инструкции конкретного производителя.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Мотилака:

• тошнота и рвота различного генеза, в том числе при функциональных расстройствах желудка;
• чувство переполнения в эпигастрии, раннее насыщение, вздутие;
• гастроэзофагеальный рефлюкс и связанные с ним симптомы;
• тошнота и рвота, вызванные приёмом некоторых лекарств или проводимой терапией.

Препарат применяют как у взрослых, так и у детей, однако дозировка и форма подбираются в зависимости от возраста и массы тела.

¶Режим дозирования

Взрослым обычно назначают по 10 мг (одна таблетка) до трёх раз в сутки, предпочтительно за 15–30 минут до еды. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 30 мг. Детям дозу рассчитывают по массе тела, чаще применяя суспензию. Курс лечения должен быть по возможности коротким, поскольку длительный приём повышает риск нежелательных реакций.

¶Противопоказания и ограничения

Мотилак противопоказан при:

• повышенной чувствительности к домперидону или вспомогательным компонентам;
• пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (пролактиноме);
• нарушениях функции печени средней и тяжёлой степени;
• желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости, перфорации;
• одновременном приёме некоторых лекарств, удлиняющих интервал QT (например, кетоконазола, эритромицина).

С осторожностью препарат применяют при заболеваниях сердца, нарушениях электролитного баланса и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• сухость во рту, жажда;
• головная боль, раздражительность;
• спазмы гладкой мускулатуры кишечника;
• повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия;
• в редких случаях — удлинение интервала QT и связанные с ним нарушения ритма сердца.

Экстрапирамидные расстройства при приёме домперидона встречаются реже, чем при использовании метоклопрамида, но полностью не исключены, особенно у детей.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Домперидон метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Поэтому одновременный приём ингибиторов этого фермента (азоловых противогрибковых средств, некоторых антибиотиков-макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы) повышает концентрацию домперидона в крови и увеличивает риск побочных эффектов. Не рекомендуется сочетать Мотилак с антацидами и антисекреторными средствами, поскольку они снижают его всасывание; при необходимости приём разводят по времени.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Домперидон проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения кормление может быть приостановлено. В период терапии следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, если наблюдаются сонливость или головокружение.

¶Правовой статус и аналоги

Мотилак относится к рецептурным препаратам. Его аналоги по действующему веществу выпускаются под другими торговыми названиями (Мотилиум, Домперидон и др.). Несмотря на схожесть названий, Мотилак не следует путать с препаратами на основе других действующих веществ, например с метоклопрамидом (Церукал), имеющим иной профиль безопасности.

¶Значение в клинической практике

Домперидон, входящий в состав Мотилака, остаётся одним из востребованных противорвотных средств благодаря преимущественно периферическому действию и относительно низкой частоте экстрапирамидных реакций. Вместе с тем регуляторные органы ряда стран ужесточили условия его применения из-за кардиальных рисков, ограничив дозы и длительность курса. Это делает обоснованное назначение и соблюдение инструкции особенно важными.