Монтелукаст в препаратах Велфарм¶

Монтелукаст — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства, относящегося к группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Под торговым наименованием «Велфарм» препарат выпускается российской фармацевтической компанией ООО «Велфарм» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует цистеиниловые лейкотриеновые рецепторы CysLT1, снижая выраженность бронхоспазма и воспалительных реакций в дыхательных путях.

¶Действующее вещество

Монтелукаст (монтелукаст натрия) — селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Лейкотриены — медиаторы воспаления, которые высвобождаются тучными клетками и эозинофилами и вызывают сокращение гладкой мускулатуры бронхов, отёк слизистой, повышенную секрецию слизи. Блокируя рецепторы CysLT1, монтелукаст препятствует этим эффектам. Вещество было разработано компанией Merck и впервые одобрено в 1998 году; оригинальный бренд — «Сингуляр». После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

Монтелукаст применяется внутрь, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 3–4 часа. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2C8), выводится преимущественно с желчью. Период полувыведения составляет от 2,7 до 5,5 часа.

¶Производитель

ООО «Велфарм» — российская фармацевтическая компания, производящая дженерические лекарственные препараты. Выпускает монтелукаст под собственным торговым наименованием в дозировках 4 мг (жевательные таблетки для детей), 5 мг (жевательные таблетки) и 10 мг (таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых и подростков). Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень воспроизведённых лекарственных средств.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат показан при следующих состояниях:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, в том числе для предупреждения ночных и связанных с физической нагрузкой приступов;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• лечение астмы у пациентов, у которых не удаётся достичь контроля ингаляционными глюкокортикостероидами;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Монтелукаст не предназначен для купирования острых приступов астмы — для этого используются препараты неотложной помощи (бронходилататоры короткого действия).

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от возраста:

Принимают независимо от приёма пищи, предпочтительно вечером. Для детей младшего возраста существуют также гранулы для приготовления суспензии.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или вспомогательным компонентам, а также детям младше 2 лет (для соответствующей формы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, в том числе при циррозе. Редко отмечаются нейропсихиатрические реакции: нарушения сна, тревожность, раздражительность, депрессивные состояния, в единичных случаях — суицидальные мысли. При их появлении рекомендуется обратиться к врачу.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, боль в животе, жажда, головокружение, повышение активности печёночных ферментов. У детей чаще отмечаются головная боль и abdominal-симптомы. Аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, встречаются редко.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Монтелукаст может влиять на метаболизм лекарств, метаболизируемых CYP2C8 (например, паклитаксел, репаглинид). Индукторы печёночных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию монтелукаста в плазме. Особой осторожности требует одновременный приём с непрямыми антикоагулянтами.

¶Место среди аналогов

Помимо «Велфарм», монтелукаст в России выпускают и другие производители под различными торговыми наименованиями, включая оригинальный препарат «Сингуляр» и ряд дженериков. Все они содержат одно и то же действующее вещество и, как правило, биоэквивалентны при соблюдении условий регистрации. Выбор конкретного препарата определяется наличием в аптечной сети, ценой и назначением врача.

¶Правовой статус

В Российской Федерации монтелукаст отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на него.

¶Ссылки и источники

Сведения о препарате содержатся в инструкции по медицинскому применению, государственном реестре лекарственных средств Росздравнадзора, а также в клинических рекомендациях по бронхиальной астме и аллергическому риниту. Информация носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.