Репаглинид — сахароснижающий препарат¶

Репаглинид — пероральный гипогликемический лекарственный препарат, относящийся к группе меглитинидов (производных бензойной кислоты). Применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действует путём стимуляции секреции инсулина поджелудочной железой, механизм близок к препаратам сульфонилмочевины, но отличается более быстрым началом и короткой продолжительностью действия.

¶Механизм действия

Репаглинид блокирует АТФ-чувствительные калиевые каналы β-клеток поджелудочной железы. Это приводит к деполяризации мембраны, открытию кальциевых каналов и входу ионов кальция внутрь клетки, что вызывает выброс инсулина. Эффект зависит от наличия функционирующих β-клеток, поэтому препарат неэффективен при сахарном диабете 1-го типа.

Ключевая особенность — быстрое всасывание и короткий период полувыведения (около одного часа). Препарат принимают непосредственно перед едой, что позволяет снижать постпрандиальную (после приёма пищи) гликемию и уменьшает риск гипогликемии между приёмами пищи по сравнению с длительно действующими секретагогами.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда диета, физическая нагрузка и снижение массы тела не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Репаглинид применяют как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или другими сахароснижающими средствами.

Режим дозирования индивидуален: начальная доза обычно составляет 0,5–1 мг перед каждым основным приёмом пищи, при необходимости её повышают. Кратность приёма — до четырёх раз в сутки, что связано с приёмами пищи. Пропуск еды требует пропуска дозы во избежание гипогликемии.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее значимый нежелательный эффект — гипогликемия, особенно при пропуске приёма пищи, интенсивной нагрузке или сочетании с другими гипогликемическими препаратами. Возможны также увеличение массы тела, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания включают:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам.

¶Место в терапии

Репаглинид относится к препаратам второго ряда и в современных рекомендациях уступает метформину, ингибиторам SGLT2 и агонистам рецепторов ГПП-1, которые обладают дополнительными преимуществами (снижение массы тела, кардио- и нефропротекция). Тем не менее репаглинид сохраняет значение у пациентов с непереносимостью других средств, при необходимости гибкого режима приёма и контроля постпрандиальной гликемии.

Препарат был разработан в 1990-х годах и одобрен для клинического применения в ряде стран, включая США и государства Европейского союза. Выпускается под различными торговыми наименованиями в форме таблеток по 0,5, 1 и 2 мг.