Монтелукаст: применение таблеток¶

Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Выпускается в форме таблеток, жевательных таблеток и гранул. Действующее вещество блокирует рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (CysLT1) в дыхательных путях, благодаря чему уменьшается спазм бронхов, отёк слизистой и продукция слизи.

¶Фармакологическое действие

Лейкотриены — медиаторы воспаления, которые высвобождаются тучными клетками и эозинофилами при контакте с аллергеном. Они вызывают стойкое сужение бронхов, повышают проницаемость сосудов и способствуют накоплению слизи. Монтелукаст конкурентно связывается с CysLT1-рецепторами и препятствует их активации. Препарат не является бронхолитиком быстрого действия: эффект развивается постепенно и сохраняется при регулярном приёме. Он не купирует острый приступ удушья.

После приёма внутрь монтелукаст быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–4 часа. Биодоступность при приёме таблеток составляет около 64 % и не зависит от пищи. Метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (в основном CYP2C8), выводится преимущественно с желчью. Период полувыведения — от 2,7 до 5,5 часа.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки 10 мг принимают один раз в сутки. Дозировка для детей подбирается по возрасту, а не по массе тела. Жевательные формы содержат аспартам, что важно учитывать пациентам с фенилкетонурией.

¶Способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная схема — одна таблетка 10 мг один раз в сутки, предпочтительно вечером. Вечерний приём связан с тем, что симптомы астмы и уровень лейкотриенов часто повышаются в ночные и предутренние часы.

Ключевые правила:

• Препарат принимают регулярно и длительно, а не по потребности; эффект оценивают не раньше чем через несколько дней, а полноценное действие развивается в течение 1–2 недель.
• При пропуске очередной дозы следует принять её как можно скорее, но если приближается время следующего приёма, пропущенную дозу не удваивают.
• Таблетки не предназначены для купирования внезапного приступа бронхоспазма — для этого используют ингаляционные бронхолитики короткого действия.
• Резкая отмена не рекомендуется: прекращение приёма согласовывают с врачом.
• Детям жевательные таблетки дают разжёвывать; таблетки 10 мг проглатывают целиком, не измельчая.

При астме монтелукаст применяют как дополнительную терапию к ингаляционным глюкокортикостероидам, а у части пациентов с лёгкой формой — как альтернативу. При аллергическом рините он уменьшает заложенность носа и выделения. Существует также комбинированная форма с антигистаминным средством.

¶Показания

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе астмы физического усилия.
• Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
• Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или вспомогательным компонентам, а также детям младше установленного для конкретной формы возраста. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, особенно при циррозе.

Отдельного внимания требуют нейропсихиатрические реакции: сообщалось о случаях возбуждения, агрессии, тревожности, нарушения сна, депрессии, суицидальных мыслей. При их появлении приём прекращают и обращаются к врачу. Редко наблюдаются эозинофильные осложнения, требующие медицинского контроля.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, боль в животе, жажда, головокружение, повышение температуры, кашель, инфекции верхних дыхательных путей. У детей чаще отмечают эмоциональную лабильность и нарушения сна. Большинство реакций слабо выражены и проходят самостоятельно.

¶Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст метаболизируется через CYP2C8, поэтому индукторы ферментов печени (например, рифампицин, фенобарбитал) могут снижать его концентрацию. Исследования не выявили клинически значимого взаимодействия с большинством препаратов, применяемых при астме, включая ингаляционные стероиды и бронхолитики. Тем не менее о любых принимаемых средствах следует сообщать врачу.

¶Особые указания

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при явной необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности применения в период лактации ограничены. Пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в жевательных таблетках и гранулах.

Приём монтелукаста не отменяет необходимость иметь при себе средство неотложной помощи при астме. Если симптомы учащаются или требуется всё больше бронхолитика, это повод для повторной консультации врача.

¶Хранение

Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении препарат не используют.