Монтелукаст: показания к применению у взрослых¶

Монтелукаст — синтетический лекарственный препарат класса антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемый преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует цистеиниловые лейкотриены (CysLT1), которые участвуют в развитии бронхоспазма, отёка слизистой и гиперсекреции слизи. У взрослых препарат используется как в монотерапии при лёгких формах, так и в составе комплексного лечения среднетяжёлой и тяжёлой астмы.

¶Механизм действия

Лейкотриены — медиаторы воспаления, высвобождаемые тучными клетками, эозинофилами и макрофагами. Они вызывают сокращение гладкой мускулатуры бронхов, повышают проницаемость сосудов и усиливают миграцию эозинофилов в дыхательные пути. Монтелукаст избирательно связывается с рецепторами CysLT1 и препятствует их активации, снижая выраженность бронхоспазма и воспалительной реакции. Эффект развивается в течение суток, а стабильное действие формируется при регулярном приёме.

¶Показания к применению у взрослых

В инструкции к препарату для взрослых пациентов (старше 15 лет) указаны следующие основные показания:

• Бронхиальная астма — профилактика и длительное лечение, включая предупреждение дневных и ночных симптомов, а также облегчение состояния при астме физического усилия.
• Астма в сочетании с аллергическим ринитом — препарат одновременно воздействует на оба заболевания, что делает его удобным при комбинированной патологии.
• Аллергический ринит — сезонный и круглогодичный, как средство, уменьшающее назальные и глазные симптомы.
• Аспириновая астма — форма, при которой приступы провоцируются приёмом нестероидных противовоспалительных средств.

Монтелукаст не предназначен для купирования уже развившегося приступа удушья — для этого применяются ингаляционные β2-агонисты короткого действия.

¶Режим дозирования

Для взрослых стандартная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. При астме предпочтителен вечерний приём, поскольку ночные симптомы контролируются лучше. При аллергическом рините время приёма может быть любым, но стабильным.

¶Место в терапии

Согласно клиническим рекомендациям, монтелукаст у взрослых рассматривается как альтернатива или дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам (ИГКС) на ступенях 2–4 терапии астмы. При лёгкой персистирующей астме он может применяться, если пациент не переносит или отказывается от ИГКС. При среднетяжёлой и тяжёлой формах препарат добавляют к базисной терапии для снижения дозы стероидов и уменьшения частоты обострений.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат обычно переносится хорошо. Среди возможных нежелательных реакций:

Редко описываются серьёзные нейропсихиатрические явления — тревожность, депрессия, агрессия, нарушения сна. При их появлении требуется консультация врача. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам; с осторожностью применяется при печёночной недостаточности.

¶Взаимодействия и особые указания

Монтелукаст метаболизируется ферментами системы цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2C8). Индукторы этих ферментов, например рифампицин и фенитоин, могут снижать концентрацию препарата в крови. Не рекомендуется резкая отмена монтелукаста без врачебного контроля, особенно на фоне системных глюкокортикостероидов. Препарат не заменяет средства неотложной помощи.

¶Формы выпуска

Наиболее распространены жевательные таблетки 4 и 5 мг (для детей) и таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг (для взрослых). Существуют также гранулы для приготовления суспензии.