Мизопростол как препарат для прерывания беременности¶

Мизопростол — синтетический аналог простагландина E1, применяемый в медицине для прерывания беременности на ранних сроках, медикаментозного аборта, а также для профилактики и лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В акушерско-гинекологической практике используется в сочетании с мифепристоном или самостоятельно в определённых схемах. Отпускается исключительно по рецепту врача; свободная продажа в аптеках большинства стран, включая Россию, запрещена или строго ограничена.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

Мизопростол (международное непатентованное наименование, МНН) — метиловый эфир 16-фенокси-ω-тетранор-простагландина E1. Молекулярная формула — C₂₂H₃₈O₅, молекулярная масса — около 382,5 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле и других органических растворителях.

Механизм действия связан со связыванием с рецепторами простагландина E1 в гладкой мускулатуре. В желудке препарат снижает секрецию соляной кислоты и стимулирует выработку защитной слизи. В матке он повышает тонус и усиливает сократительную активность миометрия, раскрывает шейку матки и способствует отторжению плодного яйца. Именно это свойство лежит в основе применения для медикаментозного аборта.

После приёма внутрь мизопростол быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 12–15 минут. Период полувыведения активного метаболита (мизопростоловой кислоты) составляет около 20–40 минут. Выводится преимущественно с мочой.

¶Применение в акушерстве и гинекологии

В гинекологии мизопростол применяется в нескольких направлениях:

• Медикаментозный аборт на ранних сроках. Наиболее распространённая схема — комбинация мифепристона и мизопростола. Мифепристон блокирует рецепторы прогестерона, а мизопростол через 24–48 часов вызывает сокращения матки и изгнание плодного яйца. Такая схема рекомендована Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) для сроков до 9–12 недель беременности.
• Монотерапия мизопростолом. Используется в отдельных случаях, когда мифепристон недоступен, однако эффективность ниже, а частота побочных эффектов выше.
• Прерывание беременности на поздних сроках по медицинским показаниям — только в условиях стационара.
• Подготовка шейки матки перед хирургическим вмешательством (вакуум-аспирация, кюретаж).
• Лечение неполного аборта и задержавшейся гибели плода.

Дозировки и схемы приёма определяет врач. Типичные дозы при медикаментозном аборте — 400–800 мкг однократно или дробно. Самостоятельное применение препарата без медицинского контроля опасно и может привести к неполному аборту, маточному кровотечению и другим тяжёлым осложнениям.

¶Применение в гастроэнтерологии

В гастроэнтерологии мизопростол используется для профилактики и лечения язвенной болезни, вызванной приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Стандартная дозировка — 200 мкг 4 раза в сутки. Препарат снижает риск образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, длительно принимающих НПВП. В ряде стран выпускается в комбинации с диклофенаком.

¶Формы выпуска и дозировки

Мизопростол выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Распространённые дозировки:

Таблетки могут иметь риску (деление) для точного дозирования. Некоторые производители выпускают препарат под торговыми наименованиями, например «Мизопростол», «Сайтотек» (в ряде стран), «Мифепрекс» в комбинации с мифепристоном.

¶Цена и доступность в аптеках

Стоимость мизопростола зависит от страны, производителя, дозировки и количества таблеток в упаковке. В России и ряде стран СНГ препарат отпускается по рецепту и не продаётся свободно. Ориентировочная цена за упаковку из 4–10 таблеток по 200 мкг может составлять от нескольких сотен до нескольких тысяч рублей в зависимости от аптечной сети и региона. Точную стоимость следует уточнять в конкретных аптеках, поскольку она меняется.

Важно: в России мизопростол включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, а его бесконтрольная продажа преследуется по закону. Приобретение препарата для медикаментозного аборта без назначения врача недопустимо и создаёт угрозу здоровью и жизни.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым побочным эффектам относятся:

• тошнота, рвота, диарея;
• боли внизу живота, схваткообразные боли;
• маточное кровотечение;
• головная боль, головокружение;
• озноб, повышение температуры тела.

Серьёзные осложнения: неполный аборт, обильное кровотечение, инфекция, разрыв матки (редко, при наличии рубца). Противопоказания включают повышенную чувствительность к простагландинам, тяжёлые заболевания печени и почек, воспалительные заболевания органов малого таза, подозрение на внематочную беременность, наличие внутриматочной спирали (её необходимо удалить до приёма).

¶Правовой статус

В большинстве стран мизопростол относится к рецептурным препаратам. В России его оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств; медикаментозный аборт проводится только в лицензированных медицинских учреждениях. ВОЗ включает мизопростол в перечень основных лекарственных средств. В некоторых странах существуют ограничения на продажу и применение в зависимости от национального законодательства об абортах.

¶Историческая справка

Мизопростол был синтезирован в 1970-х годах в ходе исследований простагландинов. Первоначально разрабатывался для лечения язвенной болезни. В 1980-х годах выяснилось его влияние на матку, что привело к применению в акушерстве. В 1988 году в ряде стран он был одобрен для профилактики НПВП-гастропатии, а позднее — в схемах медикаментозного аборта. С 2000-х годов комбинация мифепристон + мизопростол стала стандартом медикаментозного прерывания беременности во многих странах.