Мирапекс ПД 1,5 мг: препарат прамипексол¶

Мирапекс ПД 1,5 мг — лекарственный препарат на основе действующего вещества прамипексола дигидрохлорида моногидрата, выпускаемый в форме таблеток с пролонгированным высвобождением. Применяется преимущественно в неврологии для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. Дозировка 1,5 мг относится к средним терапевтическим дозам, используемым на этапе титрования и поддерживающей терапии.

¶Общие сведения

Мирапекс ПД — торговое наименование, под которым прамипексол выпускается компанией «Берингер Ингельхайм». Аббревиатура «ПД» означает пролонгированное действие: таблетка обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в течение суток, что позволяет принимать препарат один раз в день. Дозировка 1,5 мг представлена в виде круглых таблеток белого или почти белого цвета с риской.

Прамипексол относится к группе неэрготаминовых агонистов дофаминовых рецепторов. Он избирательно связывается с D2- и D3-подтипами дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе, имитируя действие естественного дофамина.

¶Действующее вещество

Прамипексол — синтетическое производное 2-аминотиазола. Его химическая структура не содержит эрголинового фрагмента, что отличает препарат от более старых эрготаминовых агонистов (бромокриптина, каберголина) и снижает риск фиброзных осложнений.

Механизм действия основан на прямой стимуляции дофаминовых рецепторов стриатума. При болезни Паркинсона гибель дофаминергических нейронов чёрной субстанции приводит к дефициту дофамина; прамипексол компенсирует этот дефицит, восстанавливая двигательную активность.

¶Показания к применению

Основные показания:

• Болезнь Паркинсона — как в виде монотерапии на ранних стадиях, так и в комбинации с леводопой на поздних стадиях для уменьшения выраженности моторных флуктуаций.
• Синдром беспокойных ног (идиопатический) — в дозировках, отличных от применяемых при паркинсонизме.

При болезни Паркинсона таблетки пролонгированного действия по 1,5 мг обычно назначают после начального периода титрования, когда суточная доза постепенно повышается с 0,375 мг.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь прамипексол быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность превышает 90 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на общую экспозицию, хотя может замедлять достижение максимальной концентрации. Период полувыведения составляет около 8–12 часов. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Пролонгированная форма обеспечивает более стабильную концентрацию в плазме по сравнению с таблетками немедленного высвобождения, что снижает выраженность пиковых побочных эффектов.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки 1,5 мг принимают внутрь один раз в сутки, примерно в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая, поскольку нарушение целостности оболочки меняет профиль высвобождения.

Точная доза определяется врачом индивидуально. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо из-за риска развития тяжёлых нежелательных реакций.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, запор, сухость во рту;
• головокружение, сонливость, бессонница;
• галлюцинации и спутанность сознания (чаще у пожилых);
• ортостатическая гипотензия;
• периферические отёки;
• внезапные приступы сна без предшествующей сонливости.

Отдельно выделяют импульсивные расстройства: патологическая склонность к азартным играм, компульсивные покупки, гиперсексуальность, переедание. Эти состояния связаны с действием агонистов дофамина и требуют отмены или коррекции терапии.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к прамипексолу. С осторожностью применяют при тяжёлой почечной недостаточности, психозах в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

Резкая отмена может вызвать симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, поэтому дозу снижают постепенно. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом при появлении сонливости.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Прамипексол усиливает действие леводопы, что позволяет снизить её дозу и уменьшить связанные с ней дискинезии. Антагонисты дофаминовых рецепторов (нейролептики, метоклопрамид) ослабляют эффект прамипексола. Совместный приём с седативными средствами и алкоголем повышает риск сонливости.

¶Формы выпуска и хранение

Мирапекс ПД выпускается в дозировках 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 3 мг и 4,5 мг. Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке.

¶Значение в терапии

Пролонгированные формы агонистов дофамина упрощают режим приёма и повышают приверженность лечению у пациентов с болезнью Паркинсона. Дозировка 1,5 мг занимает промежуточное положение в диапазоне и часто используется как ступень при переходе к более высоким дозам либо как поддерживающая при умеренной выраженности симптомов.