Мезалин — препарат месалазин¶

Мезалин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Относится к группе противовоспалительных средств, применяемых преимущественно в гастроэнтерологии для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, суппозиториев и ректальных суспензий. Препарат относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество

Месалазин представляет собой аминосалицилат — производное салициловой кислоты, в молекуле которого дополнительно присутствует аминогруппа. Это отличает его от другого известного препарата той же группы — сульфасалазина, где месалазин соединён с сульфапиридином. Именно месалазиновая часть молекулы сульфасалазина обеспечивает противовоспалительное действие, тогда как сульфапиридиновая составляющая отвечает за значительную часть побочных эффектов. Выделение месалазина в самостоятельный препарат позволило снизить частоту нежелательных реакций.

Механизм действия окончательно не установлен. Основные эффекты связывают с локальным воздействием на слизистую оболочку кишечника: подавлением синтеза медиаторов воспаления (лейкотриенов, простагландинов), угнетением активности нейтрофилов и снижением продукции свободных радикалов. Месалазин действует преимущественно в просвете кишки и в её стенке, поэтому системная биодоступность при пероральном приёме относительно невелика.

¶Формы выпуска и особенности

Название «Мезалин» объединяет несколько лекарственных форм:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, в дозировках 250, 400 и 500 мг;
• суппозитории ректальные по 250 и 500 мг;
• ректальная суспензия (клизмы) в дозировке 1 г на 100 мл.

Кишечнорастворимая оболочка таблеток предназначена для того, чтобы действующее вещество высвобождалось не в желудке, а в нижележащих отделах пищеварительного тракта. Это снижает разрушение препарата в кислой среде и обеспечивает доставку месалазина к очагу воспаления. Ректальные формы применяются при поражении дистальных отделов толстой кишки.

¶Показания к применению

Основные показания:

При язвенном колите месалазин считается одним из базовых препаратов первой линии как для купирования обострения, так и для профилактики рецидивов. При болезни Крона его роль менее однозначна: эффективность при поражении тонкой кишки ограничена, но при вовлечении толстой кишки препарат может применяться.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к салицилатам и компонентам лекарственной формы;
• тяжёлой печёночной или почечной недостаточности;
• выраженных нарушениях свёртываемости крови;
• язвенной болезни в фазе обострения;
• детском возрасте (для ряда форм — до определённого возраста, устанавливаемого инструкцией);
• последних неделях беременности и в период грудного вскармливания (по решению врача).

Осторожность требуется при заболеваниях почек, поскольку выведение метаболитов происходит преимущественно через почки.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при терапии месалазином возникают относительно редко, что связано с его преимущественно местным действием. Возможны:

• со стороны пищеварения — тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм, обострение симптомов колита;
• со стороны кожи — сыпь, зуд;
• со стороны крови — редко лейкопения, тромбоцитопения;
• со стороны почек — редко интерстициальный нефрит, нарушения функции почек;
• общие реакции — головная боль, лихорадка, слабость.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции почек.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, степени активности процесса и лекарственной формы. При обострении язвенного колита суточная доза таблеток обычно составляет от 2 до 4 г, разделённых на несколько приёмов; поддерживающая доза ниже. Ректальные формы применяются один или несколько раз в сутки. Точные схемы определяет лечащий врач, самовольное изменение дозировки не допускается.

¶Место среди аналогов

Месалазин выпускается под множеством торговых наименований (помимо Мезалина — Салофальк, Пентаса, Асакол и другие). Различия между ними связаны главным образом с лекарственной формой и системой доставки действующего вещества в кишечник, а не с самим активным компонентом. Выбор конкретного препарата определяется локализацией поражения, переносимостью и доступностью.

¶Правовой статус

Мезалин относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится по prescription врача. Информация о препарате содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторными органами. Данные о регистрации конкретных торговых наименований в разных странах могут различаться.