Метформин+Ситаглиптин Канон — комбинированный препарат¶

Метформин+Ситаглиптин Канон — комбинированный пероральный гипогликемический лекарственный препарат, применяемый для лечения сахарного диабета 2-го типа. Содержит два действующих вещества: метформин (производное бигуанида) и ситаглиптин (ингибитор дипептидилпептидазы-4, ДПП-4). Выпускается российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» под торговым наименованием «Метформин+Ситаглиптин Канон». Относится к группе фиксированных комбинаций сахароснижающих средств, предназначенных для приёма внутрь в виде таблеток.

¶Состав и лекарственные формы

Препарат содержит два активных компонента в фиксированных дозировках:

• Метформин — в виде метформина гидрохлорида, в дозировках 500, 850 или 1000 мг;
• Ситаглиптин — в виде ситаглиптина фосфата, в дозировке 50 мг.

Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Возможны комбинации дозировок: 500 мг + 50 мг, 850 мг + 50 мг, 1000 мг + 50 мг. Такая вариативность позволяет подбирать дозу индивидуально в зависимости от степени компенсации углеводного обмена и переносимости метформина.

¶Механизм действия

Действие препарата обусловлено взаимодополняющими механизмами обоих компонентов.

Метформин снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность периферических тканей (мышц и жировой ткани) к инсулину, усиливая его захват и утилизацию. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемии при монотерапии.

Ситаглиптин ингибирует фермент ДПП-4, который разрушает инкретиновые гормоны — глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). В результате повышается их концентрация, что приводит к глюкозозависимому усилению секреции инсулина и снижению секреции глюкагона. Ингибирование ДПП-4 способствует снижению уровня глюкозы как натощак, так и после приёма пищи.

Комбинация двух механизмов обеспечивает более выраженное снижение гликемии, чем каждый компонент в отдельности, при этом риск гипогликемии остаётся низким, поскольку действие ситаглиптина является глюкозозависимым.

¶Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2-го типа в качестве дополнения к диете и физической нагрузке для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов, у которых монотерапия метформином или ситаглиптином не обеспечивает adequate контроля уровня глюкозы. Также может применяться у пациентов, уже получающих комбинированную терапию метформином и ситаглиптином в виде отдельных препаратов, для упрощения схемы приёма.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к метформину, ситаглиптину или вспомогательным компонентам;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• почечная недостаточность средней и тяжёлой степени (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин);
• острые состояния, сопровождающиеся риском развития лактоацидоза (дегидратация, тяжёлые инфекции, шок, сепсис);
• острые или хронические заболевания, приводящие к гипоксии тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда);
• печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

¶Особые указания

Применение метформина связано с риском развития лактоацидоза — редкого, но потенциально опасного состояния. Риск возрастает при нарушении функции почек, печени, при злоупотреблении алкоголем, а также при состояниях, сопровождающихся гипоксией. В связи с этим перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать функцию почек.

Ситаглиптин может требовать коррекции дозы при почечной недостаточности. При совместном применении с препаратами сульфонилурея или инсулином возрастает риск гипогликемии, что может потребовать снижения доз этих препаратов.

Пациентам, получающим комбинированную терапию, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы крови и показатели гликированного гемоглобина (HbA1c).

¶Фармакокинетика

Метформин после приёма внутрь всасывается преимущественно в тонком кишечнике, биодоступность составляет около 50–60 %. Не связывается с белками плазмы, выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет примерно 6,5 часов.

Ситаглиптин быстро всасывается после приёма внутрь, биодоступность составляет около 87 %. Связывание с белками плазмы — около 38 %. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 12 часов. Совместный приём метформина и ситаглиптина не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику друг друга.

¶Режим дозирования

Дозу препарата подбирает врач индивидуально в зависимости от исходного уровня гликемии и предшествующей терапии. Препарат принимают внутрь во время еды, что снижает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Обычно назначают по одной таблетке один или два раза в сутки. При переходе с раздельного приёма метформина и ситаглиптина дозировка подбирается с учётом ранее принимаемых доз.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с метформином: тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, металлический привкус во рту. Эти явления обычно носят транзиторный характер и уменьшаются при продолжении терапии.

Со стороны ситаглиптина возможны головная боль, назофарингит, редко — панкреатит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк). В редких случаях описаны буллёзный пемфигоид и тяжёлые реакции гиперчувствительности.

¶Аналоги и место в терапии

Фиксированные комбинации метформина и ситаглиптина представлены на фармацевтическом рынке несколькими торговыми наименованиями, включая оригинальный препарат и воспроизведённые (дженерические) версии. «Метформин+Ситаглиптин Канон» относится к воспроизведённым комбинированным препаратам.

В клинических рекомендациях по лечению сахарного диабета 2-го типа комбинация метформина с ингибиторами ДПП-4 рассматривается как один из вариантов интенсификации терапии при недостаточной эффективности монотерапии метформином, особенно у пациентов с риском гипогликемии и при необходимости избежать прибавки массы тела.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Не следует применять препарат после истечения срока годности.