Метформин Пролонг-Акрихин — противодиабетический препарат¶

Метформин Пролонг-Акрихин — российский лекарственный препарат на основе метформина гидрохлорида с пролонгированным (замедленным) высвобождением действующего вещества. Относится к группе пероральных гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете 2-го типа. Выпускается фармацевтической компанией «Акрихин» (АО «Акрихин», Московская область, г. Ногинск) в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировками 500, 750 и 1000 мг.

¶Общие сведения

Метформин — бигуанид, синтетическое производное гуанидина. Это одно из наиболее изученных и широко применяемых сахароснижающих средств в мире; Всемирная организация здравоохранения включает его в перечень основных лекарственных препаратов. Пролонгированная форма (англ. extended-release, ER, XR) отличается от обычной (немедленного высвобождения) тем, что действующее вещество высвобождается постепенно в течение более длительного времени после приёма.

Препарат «Метформин Пролонг-Акрихин» зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый (дженерический) лекарственный препарат. Он выпускается в упаковках по 30, 60 и 90 таблеток; отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Метформина гидрохлорид — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Его молекулярная формула — C₄H₁₁N₅·HCl, молярная масса — 165,62 г/моль.

Механизм действия метформина многосторонен и до конца не выяснен. Основные эффекты:

• Снижение продукции глюкозы печенью — подавление глюконеогенеза и гликогенолиза в гепатоцитах.
• Повышение чувствительности тканей к инсулину — улучшение захвата и утилизации глюкозы скелетными мышцами и жировой тканью.
• Замедление всасывания глюкозы в кишечнике.
• Улучшение транспорта глюкозы через клеточные мембраны.

Метформин не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, поэтому сам по себе не вызывает гипогликемии (при монотерапии). Он также оказывает благоприятное влияние на липидный профиль — снижает уровень триглицеридов, общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

¶Пролонгированная форма

Пролонгированное высвобождение достигается за счёт специальной технологии производства таблетки: действующее вещество заключено в матрицу (гидрофильную или гидрофобную), которая постепенно растворяется в желудочно-кишечном тракте. Это обеспечивает:

1. Медленное и равномерное поступление метформина в кровь.
2. Более стабильную концентрацию препарата в плазме в течение суток.
3. Возможность приёма один раз в сутки (вместо 2–3 раз для обычных форм).
4. Снижение частоты и выраженности побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта — тошноты, диареи, металлического привкуса во рту, которые являются наиболее частыми нежелательными реакциями метформина.

Таблетку пролонгированной формы обычно рекомендуется принимать во время или сразу после еды, не разжёвывая и не разламывая, чтобы не нарушить механизм замедленного высвобождения.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых, особенно при избыточной массе тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают adequate контроля гликемии. Препарат применяется:

• в качестве монотерапии;
• в комбинации с другими пероральными сахароснижающими средствами (производными сульфонилуреи, ингибиторами ДПП-4, агонистами рецепторов ГПП-1 и др.);
• в сочетании с инсулином.

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной (обычно 500 мг в сутки) с постепенным увеличением до достижения целевого уровня глюкозы крови. Максимальная суточная доза для пролонгированной формы, как правило, составляет 2000 мг.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• диабетическом кетоацидозе, диабетической прекоме и коме;
• почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) и острых состояниях, сопровождающихся нарушением функции почек;
• острых заболеваниях, способных вызвать гипоксию тканей (инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность);
• тяжёлых инфекционных заболеваниях, обезвоживании, шоке;
• печёночной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам.

Редким, но серьёзным осложнением является лактатацидоз — накопление молочной кислоты в крови, возникающее преимущественно при нарушении функции почек. Его вероятность на фоне метформина низка, но требует немедленного обращения за медицинской помощью при появлении мышечных болей, затруднённого дыхания, сонливости, болей в животе.

Перед началом терапии и в дальнейшем рекомендуется контролировать функцию почек (уровень креатинина, скорость клубочковой фильтрации). При проведении рентгеноконтрастных исследований с введением йодсодержащих препаратов приём метформина временно прекращают.

¶Взаимодействия

Метформин может взаимодействовать с рядом лекарственных средств:

Одновременный приём алкоголя во время лечения не рекомендуется.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от дозировки. Отпускается по рецепту.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат метформина пролонгированного действия (например, «Глюкофаж Лонг»), так и многочисленные дженерики, включая «Метформин Пролонг-Акрихин». Дженерики содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, но могут отличаться вспомогательными компонентами и технологией матрицы замедленного высвобождения, что в отдельных случаях влияет на переносимость. Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и стоимости лечения.