Метамизол натрия как лекарственное средство¶

Метамизол натрия (известен также под торговыми наименованиями Анальгин, Новалгин, Баралгин) — синтетическое лекарственное средство из группы неопиоидных анальгетиков-антипиретиков, производное пиразолона. Применяется для купирования болевого синдрома различного происхождения и снижения повышенной температуры тела. В ряде стран, включая Россию и Германию, отпускается по рецепту либо с ограничениями; в других государствах (например, в США, Великобритании, Японии) изъят из свободного оборота из-за риска серьёзных гематологических осложнений.

¶История и происхождение

Метамизол натрия был синтезирован в Германии в 1920-х годах в лабораториях концерна Hoechst. С 1922 года соединение применялось в клинической практике под торговым названием Новалгин (Novalgin). Позднее в СССР и ряде стран Восточной Европы распространилось наименование «анальгин». Долгое время препарат оставался одним из самых доступных и массовых обезболивающих.

Во второй половине XX века, после публикаций о случаях агранулоцитоза и других тяжёлых поражений крови, ряд регуляторов ужесточил правила обращения метамизола. В 1977 году США отозвали разрешение на его применение; аналогичные решения приняли Великобритания, Япония и некоторые другие страны.

¶Химическая природа и формы выпуска

Действующее вещество — метамизол натрия (metamizole sodium), производное пиразолона. Выпускается в виде:

• таблеток по 500 мг;
• раствора для инъекций (внутримышечно и внутривенно) 250 и 500 мг/мл;
• ректальных суппозиториев (в отдельных странах).

В комбинированных препаратах метамизол сочетается со спазмолитиками (например, с питофеноном и фенпиверинием — Баралгин, Спазмалгон) или с другими анальгетиками.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов за счёт ингибирования циклооксигеназы, а также с влиянием на центральные механизмы восприятия боли и терморегуляции. Препарат оказывает:

• анальгезирующее действие;
• жаропонижающее действие;
• слабое противовоспалительное действие;
• спазмолитический эффект (особенно у комбинированных форм).

После приёма внутрь метамизол быстро гидролизуется в активный метаболит — 4-метиламиноантипирин. Биодоступность высокая, связь с белками плазмы умеренная, период полувыведения активного метаболита составляет около 2,5–4 часов. Выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяют при:

• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная, менструальная боль);
• послеоперационных и посттравматических болях;
• почечной и желчной колике (в комбинации со спазмолитиками);
• лихорадочных состояниях при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат предназначен для симптоматического, кратковременного применения; длительный бесконтрольный приём не recommended.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к пиразолонам;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения в анамнезе);
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность (особенно I и III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (ограничения зависят от страны и формы выпуска);
• «аспириновая» астма и непереносимость НПВС.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее опасное нежелательное явление — агранулоцитоз, встречающийся, по разным оценкам, с частотой от 1 случая на несколько тысяч до 1 на миллион применений. Возможны также:

• аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• снижение артериального давления при быстром внутривенном введении;
• нарушение функции почек;
• кожные реакции (сыпь, синдром Стивенса — Джонсона в редких случаях).

При появлении признаков инфекции, лихорадки неясного генеза, болей в горле на фоне приёма препарата следует немедленно обратиться к врачу и сдать анализ крови.

¶Особые указания и взаимодействие

Метамизол усиливает эффект алкоголя, седативных средств и транквилизаторов. При одновременном применении с другими анальгетиками и НПВС повышается риск побочных реакций. Препарат может снижать концентрацию циклоспорина в крови и изменять действие антикоагулянтов.

Внутривенное введение требует контроля артериального давления и проводится медленно. Не допускается смешивание раствора с другими лекарственными средствами в одном шприце без проверки совместимости.

¶Правовой статус

В России метамизол натрия входит в перечень рецептурных препаратов, хотя на практике нередко отпускается без рецепта. В Германии Новалгин доступен по рецепту. В США, Великобритании, Японии, Швеции и ряде других стран применение запрещено или существенно ограничено. Всемирная организация здравоохранения включает метамизол в список основных лекарственных средств с оговорками.

¶Место в терапии

Несмотря на ограничения, метамизол остаётся востребованным в странах, где он разрешён, благодаря выраженному обезболивающему и жаропонижающему эффекту и низкой стоимости. Современные клинические рекомендации предполагают его применение как препарата второй линии, когда другие анальгетики неэффективны или противопоказаны, при обязательном врачебном контроле.