Местная анестезия в виде крема¶

Местная анестезия в виде крема — это лекарственная форма для поверхностного обезболивания кожи и слизистых оболочек, содержащая один или несколько местных анестетиков в основе, обеспечивающей их проникновение в поверхностные слои тканей. Применяется для снижения болевой чувствительности при медицинских манипуляциях, не требующих инъекционного обезболивания: заборе крови, венепункции, косметологических процедурах, лазерной эпиляции, установке внутривенных катетеров и ряде других вмешательств.

¶Общая характеристика

Кремовые анестетики относятся к средствам поверхностной (терминальной) анестезии. В отличие от инфильтрационной и проводниковой анестезии, при которых раствор вводится инъекционно и блокирует нервные стволы, крем действует на уровне кожных рецепторов и поверхностных нервных окончаний. Глубина обезболивания обычно не превышает 3–5 мм, что ограничивает область применения манипуляциями на коже и слизистых.

Действующее вещество в такой форме должно обладать достаточной липофильностью, чтобы преодолевать роговой слой эпидермиса. Основа крема (эмульсия «масло в воде» или «вода в масле») выполняет роль носителя: она удерживает анестетик на поверхности, предотвращает его быстрое испарение и создаёт условия для диффузии в ткань. Часто в состав вводят окклюзионную плёнку или применяют герметичную повязку, поскольку перекрытие доступа воздуха усиливает проникновение препарата.

¶Действующие вещества

Основные местные анестетики, используемые в кремах:

• Лидокаин — амидный анестетик, наиболее распространённое действующее вещество. Начало действия при нанесении на кожу — около 30–60 минут, продолжительность — от 1 до 2 часов.
• Прокаин (новокаин) — сложный эфир, в современных кремах применяется редко из-за частых аллергических реакций.
• Тетракаин — амидный анестетик длительного действия, часто комбинируется с лидокаином.
• Прилокаин — применяется в комбинации с лидокаином; известна смесь под названием EMLA (эвтектическая смесь местных анестетиков), где оба вещества находятся в жидкой при комнатной температуре форме.
• Бензокаин — эфирный анестетик, входит в состав средств для слизистых оболочек и при стоматологических процедурах.

Комбинация двух анестетиков позволяет снизить концентрацию каждого и уменьшить риск системных побочных эффектов при сохранении глубины обезболивания.

¶Механизм действия

Анестетики блокируют потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нервных волокон. Ионы натрия перестают поступать внутрь аксона, вследствие чего нарушается деполяризация мембраны и генерация нервного импульса. Болевой сигнал не формируется и не передаётся в центральную нервную систему. Поскольку препарат проникает лишь в поверхностные слои, блокируются преимущественно мелкие безмиелиновые волокна, отвечающие за болевую и температурную чувствительность; тактильная чувствительность может сохраняться.

¶Применение

Основные области использования:

Для усиления эффекта крем наносят толстым слоем и накрывают окклюзионной плёнкой на 30–60 минут. На слизистых время экспозиции обычно короче.

¶Побочные эффекты и ограничения

Кремовые анестетики относительно безопасны при соблюдении инструкции, однако возможны местные реакции: покраснение, отёк, зуд, ощущение жжения, реже — контактный дерматит. При нанесении на большие площади, повреждённую кожу или слизистые возможно системное всасывание препарата, что создаёт риск метгемоглобинемии (особенно у детей при использовании бензокаина и прилокаина) и токсических реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Противопоказания включают аллергию на компоненты, нарушение целостности кожного покрова в месте нанесения, возрастные ограничения для ряда препаратов. Не рекомендуется самостоятельное применение без консультации специалиста, особенно у детей раннего возраста и беременных.

¶Сравнение с другими формами

Помимо кремов, поверхностная анестезия обеспечивается гелями, спреями, пластырями и растворами для аппликаций. Крем удобен для обработки небольших участков и слизистых, гель быстрее впитывается, спрей применяется на обширных поверхностях, а пластырь обеспечивает фиксированную дозу и защиту от случайного стирания. Выбор формы определяется локализацией, площадью и длительностью предполагаемой процедуры.

¶История и развитие

Инъекционные анестетики вошли в практику во второй половине XIX века, однако поверхностное обезболивание долгое время оставалось ограниченным из-за слабого проникновения препаратов через кожу. Ситуация изменилась после разработки эвтектических смесей в 1980-х годах, когда сочетание лидокаина и прилокаина позволило получить стабильную форму с высокой проникающей способностью. С тех пор появились рецептурные и безрецептурные кремы, а также комбинации с вазоконстрикторами и усилителями проникновения, расширившие сферу применения.