Мертанил — антибактериальный препарат¶

Мертанил — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества меропенем — синтетический антибиотик широкого спектра действия из группы карбапенемов. Применяется для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, в том числе вызванных микроорганизмами, устойчивыми к большинству других антибактериальных средств. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.

¶Общие сведения

Меропенем был разработан в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику в 1990-е. Он относится к карбапенемам — классу бета-лактамных антибиотиков, которые характеризуются наиболее широким спектром активности среди всех препаратов этой группы. Торговые наименования могут различаться в зависимости от страны и производителя; в ряде государств, включая Россию и страны СНГ, препарат известен под названием «Мертанил».

Действующее вещество — меропенем (международное непатентованное наименование). Химически это производное тиенамицина, устойчивое к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, вырабатываемых бактериями для защиты от антибиотиков.

¶Механизм действия

Меропенем, как и другие бета-лактамы, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами), расположенными на внутренней поверхности цитоплазматической мембраны, и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента бактериальной стенки. В результате клетка теряет способность поддерживать осмотическое давление, что приводит к её гибели.

Благодаря высокой устойчивости к гидролизу бета-лактамазами и способности проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий, меропенем сохраняет активность против многих штаммов, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам.

¶Спектр активности

Препарат действует на широкий круг аэробных и анаэробных микроорганизмов:

• Грамположительные: стафилококки (включая пенициллиноустойчивые штаммы), стрептококки, энтерококки (умеренно).
• Грамотрицательные: энтеробактерии, синегнойная палочка, гемофильная палочка, клебсиеллы, протей, ацинетобактер.
• Анаэробы: бактероиды, клостридии, фузобактерии.

Меропенем не активен в отношении микоплазм, хламидий и некоторых внутриклеточных возбудителей, поскольку те не имеют типичной клеточной стенки или имеют особенности её строения.

¶Показания к применению

Препарат применяется при тяжёлых инфекциях, часто в условиях стационара:

Часто назначается эмпирически — до получения результатов бактериологического исследования, при состояниях, угрожающих жизни, когда промедление недопустимо.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения меропенем быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы невысокое (около 2 %). Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около одного часа, что требует частого введения — обычно каждые 8 часов.

При почечной недостаточности дозу корректируют, поскольку замедленное выведение приводит к накоплению препарата.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, рвота;
• головная боль;
• сыпь, зуд, реакции в месте инъекции;
• изменения показателей крови (тромбоцитоз, эозинофилия).

Реже наблюдаются тяжёлые реакции: анафилактический шок, псевдомембранозный колит, судороги (особенно при высоких дозах и нарушении функции почек), гепатотоксичность.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к карбапенемам и другим бета-лактамам в анамнезе. С осторожностью применяется у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы и при почечной недостаточности.

¶Резистентность

Устойчивость к карбапенемам — серьёзная проблема современной медицины. Основные механизмы:

• продукция карбапенемаз (например, KPC, NDM, OXA-типов) — ферментов, разрушающих карбапенемы;
• снижение проницаемости наружной мембраны;
• активное выведение препарата из клетки (эффлюкс).

Появление карбапенемаз-продуцирующих штаммов ограничивает применение меропенема и требует комбинированной терапии, а также строгого контроля за назначением антибиотиков в стационарах.

¶Место в клинической практике

Меропенем относится к препаратам резерва — его используют, когда другие антибиотики неэффективны или когда возбудитель обладает множественной устойчивостью. Это связано с необходимостью сохранить его эффективность как можно дольше и снизить темпы формирования резистентности. Назначение, как правило, проводится по решению врача и под лабораторным контролем чувствительности микрофлоры.

В форме «Мертанил» препарат зарегистрирован в ряде стран и поставляется в стационары для парентерального применения. Точные данные о регистрации, дозировках и формах выпуска зависят от конкретного производителя и национальных регуляторных требований.