Меропенем: способы введения и применения¶

Меропенем — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы карбапенемов, применяемый для лечения тяжёлых бактериальных инфекций. По химической структуре представляет собой производное тиенамицина, устойчивое к большинству бета-лактамаз, включая ферменты расширенного спектра (БЛРС) и карбапенемазы некоторых типов. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Введение препарата осуществляется исключительно парентерально — внутривенно, что обусловлено его низкой биодоступностью при приёме внутрь.

¶Способы введения

Меропенем не применяется перорально и не вводится внутримышечно в стандартной практике. Основной путь введения — внутривенный, реализуемый двумя способами:

¶Внутривенная болюсная инъекция

Болюсное (струйное) введение предполагает медленное введение приготовленного раствора непосредственно в вену в течение примерно 3–5 минут. Этот метод применяется при неотложных состояниях, когда требуется быстро достичь терапевтической концентрации препарата в крови. Раствор готовят путём растворения порошка в стерильной воде для инъекций или подходящем инфузионном растворе.

¶Внутривенная инфузия

Инфузионное введение осуществляется капельно (или через инфузионный насос) в течение более длительного времени. Различают:

• короткую инфузию — продолжительностью около 15–30 минут;
• пролонгированную инфузию — продолжительностью 3 часа и более.

Пролонгированный режим введения основан на фармакокинетических свойствах меропенема: время, в течение которого концентрация препарата превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для возбудителя, является ключевым параметром эффективности. Удлинение инфузии позволяет поддерживать концентрацию выше МПК дольше, что особенно важно при инфекциях, вызванных возбудителями с повышенными значениями МПК.

¶Приготовление раствора

Порошок меропенема растворяют в соответствии с инструкцией. Для болюсного введения используют концентрацию, позволяющую ввести дозу в малом объёме. Для инфузии раствор дополнительно разводят в совместимом инфузионном растворе — обычно это 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Приготовленный раствор следует использовать в течение указанного в инструкции времени, поскольку его стабильность ограничена. Растворы не замораживают.

¶Дозирование

Доза и кратность введения зависят от типа инфекции, тяжести состояния, функции почек и массы тела пациента. Ориентировочные режимы для взрослых:

При пролонгированной инфузии ту же суточную дозу вводят в течение 3 часов. У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. У детей дозировка рассчитывается на килограмм массы тела.

¶Показания

Меропенем применяется при тяжёлых инфекциях, в том числе:

• внебольничная и внутрибольничная пневмония, включая вентилятор-ассоциированную;
• осложнённые интраабдоминальные инфекции;
• инфекции мочевыводящих путей, осложнённые;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
• бактериальный менингит;
• септицемия и эмпирическая терапия при фебрильной нейтропении.

Препарат часто используется как эмпирическая терапия до идентификации возбудителя и определения его чувствительности.

¶Фармакокинетика и обоснование способа введения

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около одного часа. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Именно короткий период полувыведения и зависимость эффективности от времени нахождения концентрации выше МПК объясняют целесообразность пролонгированной инфузии при тяжёлых инфекциях.

¶Совместимость и ограничения

Меропенем совместим не со всеми инфузионными растворами; при одновременном введении с другими препаратами через одну систему необходимо учитывать их химическую совместимость. Препарат не следует смешивать в одном растворе с другими лекарственными средствами, если совместимость не подтверждена. Внутримышечное введение не является стандартным способом применения.

¶Безопасность

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся реакции в месте введения (воспаление, боль), желудочно-кишечные расстройства, головная боль, кожная сыпь. Возможны аллергические реакции, вплоть до анафилактических. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям. Назначение и выбор способа введения осуществляет врач; самолечение недопустимо.

¶Значение в клинической практике

Меропенем относится к резервным антибактериальным препаратам и применяется при инфекциях, вызванных полирезистентными возбудителями, когда другие средства неэффективны. Рациональное использование, включая обоснованный выбор способа введения (болюс или пролонгированная инфузия), рассматривается как мера сдерживания роста антибиотикорезистентности.