Меропенем-ДжиЭфСи антибиотик карбапенемного ряда¶

Меропенем-ДжиЭфСи® — торговое наименование лекарственного препарата на основе меропенема, антибактериального средства широкого спектра действия из группы карбапенемов. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Применяется для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, в том числе вызванных микроорганизмами, устойчивыми к большинству других антибиотиков. Относится к рецептурным препаратам и используется преимущественно в условиях стационара.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет меропенем — синтетическое производное карбапенемовой кислоты. По химической структуре это β-лактамный антибиотик, родственный пенициллинам и цефалоспоринам, но отличающийся повышенной устойчивостью к ферментам бактерий.

Меропенем был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов и вошёл в клиническую практику как один из наиболее активных антибиотиков своего времени. Он стал вторым после имипенема представителем карбапенемов, получившим широкое применение.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Меропенем связывается с пенициллинсвязывающими белками, нарушает формирование пептидогликана и приводит к гибели микроорганизма. Благодаря особенностям строения молекулы препарат устойчив к большинству β-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают многие бактерии для защиты от антибиотиков.

¶Спектр активности

Меропенем обладает широким спектром действия, охватывающим:

• грамположительные бактерии — стрептококки, стафилококки (кроме метициллинрезистентных штаммов), энтерококки;
• грамотрицательные бактерии — кишечную палочку, клебсиеллу, синегнойную палочку, энтеробактер, ацинетобактер;
• анаэробные микроорганизмы — бактероиды, клостридии и другие;
• атипичные возбудители — в ряде случаев.

Препарат применяется в том числе при инфекциях, вызванных микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазы расширенного спектра. Однако он не активен в отношении метициллинрезистентного золотистого стафилококка и некоторых других проблемных возбудителей, что требует микробиологического контроля при лечении.

¶Показания к применению

Меропенем-ДжиЭфСи® назначают при тяжёлых инфекциях различной локализации, в частности:

Также препарат используется при эмпирической терапии, когда возбудитель ещё не идентифицирован, но предполагается тяжёлое течение и возможная устойчивость к другим антибиотикам.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде стерильного порошка для приготовления раствора для инъекций. Распространённые дозировки — 0,5 г и 1 г меропенема во флаконе. В состав помимо действующего вещества входит натрия карбонат, обеспечивающий растворимость и стабильность раствора.

Перед применением порошок растворяют в воде для инъекций, физиологическом растворе или другом совместимом растворителе. Готовый раствор вводят внутривенно — струйно или капельно. Точный режим дозирования определяется врачом с учётом тяжести инфекции, массы тела пациента и функции почек.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения меропенем быстро достигает высокой концентрации в плазме крови и хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы невелико.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. При нарушении функции почек требуется корректировка дозы, поскольку замедление выведения повышает риск накопления препарата. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около одного часа.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к меропенему и другим карбапенемам, а также тяжёлые аллергические реакции на β-лактамные антибиотики в анамнезе.

С осторожностью препарат применяют:

• при нарушении функции почек;
• при заболеваниях печени;
• в период беременности и грудного вскармливания;
• у детей, когда это необходимо по жизненным показаниям.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции — размножения микроорганизмов, устойчивых к действию препарата. Это требует наблюдения за состоянием пациента и при необходимости пересмотра терапии.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении меропенема встречаются относительно редко, но включают:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, реже колит, связанный с антибиотикотерапией;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, в редких случаях судороги;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, крапивница, в тяжёлых случаях анафилаксия;
• лабораторные изменения — повышение активности печёночных ферментов, изменения формулы крови.

Риск судорог выше у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы и при превышении рекомендованных доз.

¶Место в терапии и устойчивость

Карбапенемы, включая меропенем, рассматриваются как препараты резерва. Их применяют, когда другие антибиотики неэффективны или предполагается устойчивость возбудителя. Это связано с необходимостью сохранять их эффективность и сдерживать распространение резистентности.

В последние десятилетия отмечен рост устойчивости грамотрицательных бактерий к карбапенемам, что представляет серьёзную проблему для здравоохранения. В связи с этим назначение меропенема должно быть обоснованным и по возможности подтверждено результатами микробиологического исследования.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Готовый раствор должен быть использован в течение установленного времени, поскольку его стабильность ограничена.

Меропенем-ДжиЭфСи® производится российской фармацевтической компанией и входит в перечень препаратов, применяемых в системе государственного здравоохранения для лечения тяжёлых инфекций.