Мемантин: применение, действие и инструкция¶

Мемантин — лекарственное средство из группы антагонистов NMDA-рецепторов, применяемое преимущественно в неврологии и психиатрии для терапии деменции средней и тяжёлой степени, в первую очередь при болезни Альцгеймера. Международное непатентованное наименование — мемантина гидрохлорид. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь. Относится к средствам, улучшающим когнитивные функции, и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Основу действия мемантина составляет блокада глутаматергической передачи. Глутамат — главный возбуждающий нейромедиатор центральной нервной системы. При нейродегенеративных заболеваниях его избыточное выделение приводит к длительной активации NMDA-рецепторов, накоплению кальция внутри нейронов и их гибели — процессу, известному как эксайтотоксичность.

Мемантин является низкоаффинным неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Он связывается с теми же участками рецептора, что и ионы магния, и блокирует патологически повышенный поток ионов кальция, не нарушая при этом нормальную физиологическую передачу сигнала. Такое избирательное действие позволяет уменьшить нейротоксическое повреждение и одновременно сохранить физиологическую пластичность нейронов, лежащую в основе памяти и обучения.

Дополнительно препарат модулирует дофаминергическую и серотонинергическую системы, что связывают с его влиянием на поведенческие симптомы деменции.

¶Показания к применению

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Препарат применяется также при:

• сосудистой деменции;
• деменции смешанного генеза;
• умеренных когнитивных нарушениях (в ряде схем терапии);
• некоторых формах деменции при болезни Паркинсона.

Мемантин не излечивает заболевание, но замедляет прогрессирование когнитивного дефицита, улучшает или стабилизирует память, внимание, способность к самообслуживанию и уменьшает выраженность поведенческих расстройств.

¶Формы выпуска и дозировка

Стандартная форма — таблетки по 10 мг, покрытые плёночной оболочкой. Существуют также таблетки с модифицированным высвобождением и раствор для приёма внутрь (капли).

Схема титрования дозы (пример стандартной инструкции):

Дозу наращивают постепенно, чтобы снизить риск побочных эффектов. Максимальная суточная доза — 20 мг. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой; при необходимости суточную дозу делят на два приёма. Точную схему определяет врач с учётом состояния пациента и функции почек.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к мемантину или компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени;
• эпилепсия и склонность к судорожным приступам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью назначают при инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии, тиреотоксикозе и почечной недостаточности лёгкой и средней степени.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают в начале терапии и при быстром повышении дозы. Наиболее частые:

• головокружение, головная боль, сонливость;
• запор, тошнота;
• повышение артериального давления;
• спутанность сознания, галлюцинации, тревожность;
• повышенная утомляемость.

Редко наблюдаются судороги, панкреатит, тромбоз, аллергические реакции. При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача.

¶Особые указания и взаимодействия

Мемантин выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при снижении скорости клубочковой фильтрации дозу корректируют. При щелочной реакции мочи (например, при резкой смене диеты или приёме ощелачивающих средств) выведение замедляется.

Препарат может усиливать действие других средств, влияющих на центральную нервную систему: леводопы, дофаминергических агонистов, антихолинергических средств. Одновременный приём с амантадином повышает риск психоза. Антагонисты NMDA-рецепторов не следует сочетать с барбитуратами и нейролептиками без контроля врача. Мемантин может изменять эффект гипотензивных препаратов и антикоагулянтов, что требует наблюдения.

¶История и значение

Мемантин был синтезирован в 1960-х годах в Германии как производное адамантана. Первоначально изучался как противодиабетическое средство, однако терапевтический эффект в этом направлении не подтвердился. В 1980-х годах была обнаружена его способность блокировать NMDA-рецепторы. В 1989 году препарат был одобрен в Германии для лечения деменции, а в 2003 году — Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). С тех пор мемантин стал одним из базовых препаратов терапии болезни Альцгеймера наряду с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином); иногда применяется их комбинация.

¶Отпуск и хранение

Мемантин отпускается по рецепту врача. Хранят препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя и формы выпуска.