Мелоксикам в мазях и гелях¶

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса оксикамов, производное эноловой кислоты. В системной терапии применяется преимущественно перорально и в инъекциях при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите. В составе мазей, гелей и кремов для наружного применения мелоксикам используется как местный противовоспалительный и обезболивающий компонент, однако его доля на рынке наружных НПВС существенно ниже, чем у диклофенака, кетопрофена или ибупрофена.

¶Общие сведения

Мелоксикам был синтезирован в 1970-х годах и с 1996 года применяется в клинической практике. Механизм действия связан с неизбирательным подавлением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Препарат относится к «предпочтительным» ингибиторам ЦОГ-2: он в большей степени угнетает ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, что снижает риск повреждения слизистой желудка по сравнению с классическими НПВС.

Для наружного применения выпускаются:

• гели — на водно-спиртовой или карбомерной основе, быстро впитываются, дают охлаждающий эффект;
• мази — на жировой основе (вазелин, ланолин), медленнее всасываются, обеспечивают более длительное действие;
• кремы — эмульсионные формы, занимающие промежуточное положение.

Концентрация мелоксикама в наружных формах обычно составляет 0,5–1 %. Встречаются комбинированные составы с ментолом, камфорой, диметилсульфоксидом и растительными экстрактами.

¶Фармакокинетика при накожном нанесении

При наружном применении всасывается лишь небольшая часть действующего вещества — порядка 5–10 % нанесённой дозы. Это объясняет низкую концентрацию мелоксикама в плазме крови и существенно меньший риск системных побочных эффектов по сравнению с таблетками и инъекциями. Максимальная концентрация в крови достигается через 4–6 часов после нанесения. Значительная часть препарата проникает в подкожную жировую клетчатку, синовиальную жидкость и мышечную ткань, что и обеспечивает местный терапевтический эффект при поражениях суставов и мягких тканей.

Выводится мелоксикам преимущественно через кишечник (около 50 %) и почками в виде метаболитов. Период полувыведения при системном введении составляет 15–20 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Наружные формы с мелоксикамом применяют при:

• остеоартрите крупных и мелких суставов;
• ревматоидном артрите (как вспомогательное средство);
• анкилозирующем спондилите;
• миозите, миалгии, люмбаго;
• тендините, бурсите, эпикондилите;
• травмах: ушибах, растяжениях, вывихах;
• невралгиях и дорсалгиях.

Гель или мазь наносят на чистую сухую кожу 2–4 раза в сутки, слегка втирая. Длительность курса обычно не превышает 7–14 дней без консультации врача.

¶Побочные эффекты и ограничения

Местные реакции: покраснение, зуд, жжение, сыпь, редко — фотосенсибилизация и контактный дерматит. При длительном нанесении на большие площади и при окклюзионных повязках возможны системные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение, задержка жидкости.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к мелоксикаму и другим НПВС, включая «аспириновую астму»;
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременность (III триместр) и период лактации;
• детский возраст (обычно до 12–15 лет в зависимости от формы);
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• язвенная болезнь в стадии обострения (для длительного применения).

Не рекомендуется наносить на слизистые оболочки, в глаза и на участки кожи вокруг них. Следует избегать одновременного использования других наружных НПВС на той же области и прямого солнечного облучения обработанных участков.

¶Сравнение с другими наружными НПВС

По эффективности при остеоартрите наружный мелоксикам сопоставим с диклофенаком и кетопрофеном, но уступает им по числу проведённых клинических исследований. Его основное преимущество — более благоприятный профиль безопасности со стороны желудочно-кишечного тракта при системной абсорбции.

¶Правовой статус и доступность

В России и большинстве стран СНГ наружные формы мелоксикама отпускаются без рецепта, тогда как таблетки и растворы для инъекций — по рецепту. В странах Европейского союза и США мелоксикам зарегистрирован преимущественно в пероральных и инъекционных формах; наружные гели с мелоксикамом распространены меньше и в ряде юрисдикций не одобрены регуляторами. Это связано с тем, что доказательная база по трансдермальному применению мелоксикама ограничена по сравнению с диклофенаком.

¶Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой, полипами носа и аллергией на ацетилсалициловую кислоту наружные НПВС следует применять с осторожностью. При появлении признаков системной реакции (тошнота, боль в животе, отёки) препарат отменяют и обращаются к врачу. Не следует превышать рекомендованную кратность нанесения: увеличение дозы не повышает эффективность, но возрастает риск побочных реакций.

При сочетании с пероральными НПВС, антикоагулянтами, диуретиками и гипотензивными средствами требуется контроль со стороны врача, поскольку даже небольшая системная абсорбция мелоксикама может усилить их действие или токсичность.