Мелоксикам Полисан — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Мелоксикам Полисан — торговое наименование лекарственного препарата на основе мелоксикама, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) класса оксикамов, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Полисан». Применяется для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом. Выпускается преимущественно в форме раствора для внутримышечного введения и таблеток.

¶Действующее вещество

Мелоксикам — производное оксикама, избирательный (селективный) ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Молекулярная формула — C₁₄H₁₃N₃O₄S₂, молярная масса — 351,4 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия основан на преимущественном подавлении ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов в очаге воспаления, при относительно слабом влиянии на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов. Именно селективность определяет более низкий, по сравнению с неселективными НПВС, риск гастротоксичности, хотя полностью он не исключается.

¶Фармакологические свойства

После внутримышечного введения мелоксикам практически полностью всасывается; биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60–90 минут. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизируется в печени, преимущественно путём окисления с участием цитохрома P450 (изоферменты CYP2C9 и CYP3A4). Период полувыведения составляет в среднем 20 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Выводится в основном в виде метаболитов через кишечник и почки.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• остеоартроз и ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов;
• болевой синдром при дегенеративных поражениях позвоночника;
• мышечно-скелетные боли воспалительного генеза.

Раствор для инъекций применяется в основном для купирования острого болевого синдрома в начале терапии с последующим переходом на пероральные формы.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят:

• гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам;
• «аспириновую» астму и непереносимость НПВС;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженную печёночную и почечную недостаточность;
• тяжёлую сердечную недостаточность;
• период беременности (третий триместр), лактацию;
• детский возраст (для инъекционной формы).

С осторожностью препарат применяют у пациентов пожилого возраста, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, ишемической болезни сердца, а также при одновременном приёме антикоагулянтов и других НПВС.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируются диспептические явления: тошнота, изжога, боли в эпигастрии. Возможны головокружение, головная боль, кожные аллергические реакции. Редко — эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, повышение активности печёночных ферментов, нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения), отёки, повышение артериального давления. При появлении выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.

¶Особые указания

При длительном применении необходим контроль картины периферической крови, функции печени и почек. Совместное использование с другими НПВС не рекомендуется из-за усиления риска побочных эффектов. При сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ возможно снижение их эффективности и усиление нефротоксичности. Алкоголь усиливает риск поражения слизистой желудка.

¶Производитель

ООО «Полисан» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1992 году в Санкт-Петербурге. Основная специализация — разработка и производство препаратов для неврологии, гепатологии, иммунологии. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и ряде стран СНГ. Выпускается в виде раствора для инъекций (в ампулах по 1,5 мл с концентрацией 10 мг/мл) и таблеток по 7,5 и 15 мг.

¶Аналоги и место на рынке

Мелоксикам присутствует на рынке под множеством торговых наименований: «Мовалис», «Мелокс», «Артрозан», «Мирлокс» и других. «Мелоксикам Полисан» относится к дженерикам, то есть воспроизведённым препаратам, содержащим то же действующее вещество, что и оригинальный «Мовалис» (производство компании Boehringer Ingelheim). Как правило, дженерики имеют более низкую стоимость при сопоставимой эффективности, что расширяет доступность терапии.

¶Правовой статус

В России мелоксикам отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Назначение и коррекция дозы производятся только медицинским специалистом с учётом индивидуальных противопоказаний и сопутствующей терапии.