Мельдоний Авексима: описание препарата¶

Мельдоний Авексима — лекарственный препарат на основе мельдония (триметилгидразиния пропионата), выпускаемый российской фармацевтической компанией «Авексима». Относится к группе средств, нормализующих энергетический метаболизм тканей; применяется преимущественно в кардиологии и неврологии, а также в спортивной медицине. Выпускается в форме раствора для инъекций и капсул для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Мельдоний (триметилгидразиния пропионат) — синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина, предшественника карнитина. Механизм действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен с жирнокислотного окисления на более экономичный аэробный гликолиз, снижает потребность тканей в кислороде и уменьшает накопление недоокисленных продуктов обмена.

Дополнительные эффекты включают:

• повышение устойчивости клеток к гипоксии и ишемии;
• умеренное расширение коронарных и периферических сосудов;
• снижение агрегации тромбоцитов;
• улучшение сократительной способности миокарда;
• стимулирующее влияние на центральную нервную систему.

Препарат был разработан в Латвии в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР (автор — Ивар Калвиньш) в 1970-х годах. В СССР и ряде стран постсоветского пространства он известен под торговым наименованием «Милдронат».

¶Формы выпуска и состав

«Авексима» производит мельдоний в двух основных лекарственных формах:

Вспомогательные вещества в инъекционной форме — вода для инъекций; в капсулах — наполнители, обеспечивающие стабильность и скорость высвобождения действующего вещества.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают при состояниях, сопровождающихся снижением работоспособности и повышенной потребностью тканей в кислороде:

• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиалгия на фоне дисгормональной миокардиодистрофии;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• снижение работоспособности, физическое перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комплексе);
• офтальмологические состояния, связанные с сосудистыми нарушениями (парабульбарное введение).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяют при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• повышении внутричерепного давления (при органических поражениях ЦНС);
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (для ряда форм).

С осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени и почек, а также в пожилом возрасте. Возможные нежелательные реакции: диспепсия, тахикардия, изменения артериального давления, возбуждение, головная боль, аллергические реакции.

¶Правовой статус и спортивная медицина

Мельдоний длительное время применялся спортсменами как средство, повышающее выносливость и ускоряющее восстановление. С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это решение вызвало широкий резонанс: в течение 2016 года были зафиксированы десятки положительных допинг-проб у спортсменов из России и других стран, часть дел впоследствии пересматривалась из-за неопределённого периода выведения препарата из организма.

В Российской Федерации мельдоний не относится к наркотическим или психотропным веществам и отпускается по рецепту врача. В ряде стран (в частности, в США) препарат не зарегистрирован.

¶Место среди аналогов

На российском рынке представлены препараты мельдония разных производителей, в том числе «Милдронат» (Латвия), «Мельдоний» различных российских заводов и «Мельдоний Авексима». Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом производителем, вспомогательными компонентами и ценой. Взаимозаменяемость определяется соответствием требованиям биоэквивалентности.

¶Производитель

«Авексима» — российская фармацевтическая группа, объединяющая несколько производственных площадок и выпускающая широкий спектр дженериковых препаратов. Выпуск мельдония в инъекционной и капсульной формах расширяет доступность этого средства на внутреннем рынке.