Мелатонин в капсулах: инструкция и применение¶

Мелатонин — биологически активное вещество (гормон и лекарственное средство), выпускаемое, в частности, в форме капсул для приёма внутрь. Представляет собой синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза) позвоночных, регулирующего циркадные (суточные) ритмы. Капсулы с мелатонином применяются преимущественно как средство для нормализации сна при нарушениях режима, а также в ряде других клинических ситуаций. В разных странах препарат имеет разный правовой статус: от рецептурного лекарства до биологически активной добавки.

¶Химическая природа и механизм действия

Мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин) — производное аминокислоты триптофана. Его молекулярная масса составляет 232,28 г/моль. В организме он синтезируется в эпифизе из серотонина под действием ферментов, а его выработка подчиняется суточному ритму: концентрация возрастает в темноте и снижается на свету.

Действие мелатонина реализуется через связывание с рецепторами MT1 и MT2, а также MT3. Основные эффекты:

• регуляция фаз сна и бодрствования, облегчение засыпания;
• сдвиг биологических часов при смене часовых поясов и при сменной работе;
• участие в регуляции артериального давления, репродуктивной функции и иммунных процессов (изучается, данные неоднородны);
• антиоксидантные свойства, проявляющиеся в экспериментальных условиях.

После приёма внутрь мелатонин быстро всасывается; биодоступность варьирует и, по разным оценкам, невелика из-за эффекта первого прохождения через печень. Период полувыведения составляет порядка 40–60 минут. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой.

¶Формы выпуска и состав капсул

Капсулы — одна из распространённых форм. Различают:

Дозировка в капсулах обычно варьирует от 0,5 до 10 мг. В составе могут присутствовать вспомогательные компоненты: наполнители (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния), оболочка (желатин, диоксид титана). В продаже встречаются комбинации мелатонина с витамином B6, магнием, растительными экстрактами.

¶Показания к применению

В инструкциях к препаратам и добавкам указываются, как правило, следующие показания:

• нарушения сна, связанные с нарушением циркадного ритма;
• десинхроноз при перелёте через несколько часовых поясов (джетлаг);
• расстройства сна при сменном графике работы;
• бессонница у пожилых людей (в ряде стран — по назначению врача);
• подготовка к медицинским процедурам, требующим коррекции ритма.

В клинической практике мелатонин иногда применяют при отмене бензодиазепинов, при некоторых формах головной боли и в комплексной терапии отдельных неврологических состояний, однако такие назначения относятся к компетенции врача.

¶Способ применения и дозы

Общие принципы, приводимые в инструкциях:

• принимают внутрь, обычно за 30–60 минут до сна, не разжёвывая капсулу и запивая водой;
• начальная доза для взрослых часто составляет 1–3 мг; при необходимости её корректируют;
• при джетлаге приём может начинаться за несколько дней до поездки и продолжаться несколько дней после прибытия;
• курс и дозировку определяет врач; самовольное превышение дозы не рекомендуется.

Детям, беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по решению специалиста, поскольку данные о безопасности ограничены.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят индивидуальную непереносимость, аутоиммунные заболевания (в связи с влиянием на иммунную систему), тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также детский возраст без назначения врача.

Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• сонливость в дневное время, снижение концентрации;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• раздражительность, тревожность, реже — депрессивные состояния;
• кожные реакции.

При управлении транспортом и работе с механизмами следует учитывать возможную сонливость. Мелатонин может взаимодействовать с антикоагулянтами, противосудорожными средствами, иммунодепрессантами, некоторыми антидепрессантами; совместный приём требует врачебного контроля.

¶Правовой статус и регулирование

Статус мелатонина различается по странам:

• в США он доступен как пищевая добавка без рецепта;
• в ряде стран Европейского союза и в России препараты мелатонина отпускаются по рецепту (например, лекарственные средства на его основе);
• в некоторых государствах действуют ограничения на продажу несовершеннолетним.

В России мелатонин входит в перечень рецептурных лекарственных средств при использовании в качестве действующего вещества препарата; при этом биологически активные добавки с мелатонином реализуются свободно. Это создаёт различия в требованиях к маркировке и контролю качества.

¶Качество и безопасность

Поскольку добавки регулируются мягче, чем лекарства, содержание действующего вещества в капсулах разных производителей может отличаться от заявленного. Независимые проверки в разных странах фиксировали расхождения между фактическим и указанным количеством мелатонина. Потребителю следует обращать внимание на наличие регистрации, сертификатов и сведений о производителе.

¶Исследования и дискуссионные вопросы

Эффективность мелатонина при джетлаге и нарушениях циркадного ритма подтверждается значительным числом исследований. При хронической бессоннице результаты менее однозначны: эффект часто умеренный и зависит от дозы, формы и продолжительности приёма. Долгосрочные последствия регулярного приёма изучены недостаточно. Обсуждается влияние мелатонина на половое созревание у детей, что служит основанием для осторожности при назначении подросткам.

¶Отличия капсул от других форм

Таблетки и капсулы близки по действию; капсулы могут обеспечивать более предсказуемое высвобождение. Растворы и сублингвальные формы иногда действуют быстрее. Формы с пролонгированным высвобождением предназначены для поддержания концентрации в течение ночи, тогда как обычные капсулы — преимущественно для облегчения засыпания. Выбор формы целесообразно согласовывать с врачом.