Мебеверина гидрохлорид — миотропный спазмолитик¶

Мебеверина гидрохлорид — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое преимущественно для устранения спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Относится к производным бензойной кислоты и не обладает антихолинергическим действием, что отличает его от спазмолитиков центрального и холинолитического типа.

¶Механизм действия

Мебеверин действует непосредственно на гладкомышечные клетки кишечника, блокируя быстрые натриевые каналы и препятствуя входу ионов натрия в клетку. Это нарушает процессы деполяризации мембраны и снижает поступление кальция через потенциал-зависимые каналы. В результате уменьшается тонус и сократительная активность гладкой мускулатуры.

Препарат обладает двумя ключевыми эффектами:

• Спазмолитическое действие — снижает повышенный тонус и частоту сокращений кишечника.
• Нормализующее действие — при гипотонии, напротив, способствует восстановлению нормальной моторики, не вызывая выраженного угнетения перистальтики.

В отличие от холинолитиков, мебеверин не влияет на вегетативную нервную систему, поэтому не вызывает типичных для них побочных эффектов — сухости во рту, нарушения аккомодации, задержки мочеиспускания.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мебеверин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень: уже в стенке кишечника и печени образуются основные метаболы — мебевериновая кислота и деметилированная мебевериновая кислота. Системная биодоступность исходного вещества низкая, что объясняет преимущественно местное действие в кишечнике.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой; период полувыведения составляет около 2–3 часов. При повторном приёме кумуляции не наблюдается.

¶Применение

Основные показания:

• спазмы и боли в животе, связанные с функциональными расстройствами кишечника;
• синдром раздражённого кишечника;
• спастические состояния при органических заболеваниях желудочно-кишечного тракта (гастрит, дуоденит, энтерит, колит);
• подготовка к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям кишечника.

Выпускается в форме таблеток и капсул пролонгированного действия. Обычная дозировка для взрослых — 135–200 мг 2–3 раза в сутки, приём до еды. Пролонгированные формы принимают дважды в день.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат хорошо переносится. Возможны редкие реакции:

• кожная сыпь, крапивница, зуд;
• тошнота, изжога, диарея или запор;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции, в единичных случаях — ангионевротический отёк.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, возраст до 12 лет (для некоторых форм), беременность и период лактации — с осторожностью, при отсутствии достаточных данных о безопасности. Не рекомендуется при непереносимости лактозы (в составе таблеток).

¶Особенности и статус

Мебеверин не обладает анальгезирующим действием в прямом смысле, однако устраняет боль, вызванную спазмом. Он не применяется для купирования острых хирургических состояний (например, «острого живота»), поскольку может замаскировать симптомы.

В ряде стран отпускается по рецепту; в некоторых — без рецепта в ограниченных дозировках. Международное непатентованное наименование — mebeverine. Торговые названия различаются в зависимости от производителя.

Препарат включён в клинические рекомендации по лечению синдрома раздражённого кишечника как один из препаратов первой линии для купирования абдоминальной боли и спазмов.