Лурейтид как действующее вещество¶

Лурейтид — синтетический аналог природного нейропептида гонадолиберина (гонадотропин-рилизинг-гормона, ГнРГ), применяемый в медицине как действующее вещество лекарственных препаратов для лечения гормонозависимых опухолей и состояний, связанных с повышенной продукцией половых гормонов. По химической природе представляет собой декапептид — цепочку из десяти аминокислотных остатков.

¶Химическая природа и механизм действия

Природный гонадолиберин вырабатывается в гипоталамусе и стимулирует переднюю долю гипофиза к выбросу лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов. Лурейтид является агонистом рецепторов ГнРГ: он связывается с теми же рецепторами гипофиза, но обладает существенно большей устойчивостью к ферментативному расщеплению и более длительным периодом действия.

Ключевая особенность действия заключается в двухфазном эффекте. При кратковременном введении препарат усиливает секрецию гонадотропинов. Однако при постоянном, непрерывном поступлении в организм происходит десенситизация гипофизарных рецепторов: чувствительность к ГнРГ падает, выброс ЛГ и ФСГ снижается, а вслед за этим уменьшается синтез половых гормонов — тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин. Именно этот эффект «медикаментозной кастрации» лежит в основе терапевтического применения вещества.

¶История и разработка

Лурейтид был синтезирован в 1970-х годах вскоре после установления структуры природного гонадолиберина (полученного в 1971 году, Нобелевская премия по физиологии или медицине 1977 года). Модификация молекулы — замена отдельных аминокислотных остатков — позволила получить аналог, устойчивый к действию пептидаз и обладающий в десятки раз более высокой активностью по сравнению с нативным гормоном. В клиническую практику вещество вошло в 1980-х годах.

¶Применение

Как действующее вещество лурейтид входит в состав препаратов, выпускаемых в форме растворов для инъекций, а также депо-форм (микросфер), обеспечивающих постепенное высвобождение в течение одного, трёх или шести месяцев. Основные направления применения:

• Онкология. Рак предстательной железы (гормонозависимые формы), рак молочной железы у женщин в пременопаузе.
• Гинекология. Эндометриоз, миома матки, предоперационная подготовка при фибромиоме.
• Вспомогательные репродуктивные технологии. Контролируемая овариальная стимуляция в протоколах ЭКО для предотвращения преждевременной овуляции.
• Эндокринология. Преждевременное половое развитие у детей.

¶Формы выпуска и особенности

Препараты на основе лурейтида выпускаются в виде лиофилизата для приготовления раствора, а также готовых суспензий пролонгированного действия. Депо-формы вводятся внутримышечно или подкожно с интервалом от 28 дней до полугода. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания и клинической картины.

¶Побочные эффекты и ограничения

Действие вещества основано на подавлении выработки половых гормонов, поэтому закономерны побочные эффекты, связанные с их дефицитом: приливы, снижение либидо, эректильная дисфункция у мужчин, сухость слизистых и менопаузальные симптомы у женщин. Возможны местные реакции в месте инъекции, головные боли, изменения настроения. При длительном применении у женщин возрастает риск снижения минеральной плотности костной ткани.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, при повышенной чувствительности к компонентам. Назначение и контроль терапии осуществляются врачом; в ряде случаев требуется регулярный мониторинг уровня половых гормонов и состояния костной ткани.

¶Правовой статус

Лурейтид относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации препараты на его основе зарегистрированы и включены в перечни, регулирующие обращение рецептурных медикаментов; отпуск производится только по назначению медицинского специалиста.