Лукастол — противоастматический препарат¶

Лукастол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является монтелукаст (монтелукаст натрия) — антагонист лейкотриеновых рецепторов. Относится к группе антиастматических средств, применяемых для базисной терапии бронхиальной астмы и профилактики симптомов аллергического ринита. Выпускается в форме жевательных и обычных таблеток, покрытых плёнчной оболочкой, в дозировках 4, 5 и 10 мг. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве, и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Монтелукаст — селективный антагонист цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов типа CysLT1. Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — медиаторы воспаления, которые высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов и вызывают бронхоспазм, отёк слизистой оболочки дыхательных путей, повышенную секрецию слизи и эозинофильную инфильтрацию. Блокируя рецепторы, монтелукаст ослабляет эти эффекты, но не устраняет их полностью, поскольку действует лишь на один из путей воспалительной реакции.

Монтелукаст не является бронхолитиком быстрого действия и не предназначен для купирования острых приступов удушья. Его задача — поддерживающая (базисная) противовоспалительная терапия.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе профилактика дневных и ночных симптомов;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• лечение астмы у пациентов, у которых не удаётся достичь контроля на ингаляционных глюкокортикостероидах, в качестве дополнительной терапии.

Препарат применяется у взрослых и детей. Для детей предусмотрены специальные педиатрические формы — жевательные таблетки 4 мг (с 2 лет) и 5 мг (с 6 лет). Взрослым и подросткам старше 15 лет обычно назначают 10 мг.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 часа. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 64% при приёме таблеток, покрытых оболочкой, и около 73% — для жевательных таблеток. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание.

Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%. Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (изоферменты CYP3A4, CYP2C8). Выводится преимущественно с желчью и калом, лишь небольшая часть — с мочой. Период полувыведения у взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от возраста и формы выпуска:

Препарат принимают один раз в сутки. При астме — вечером, перед сном; при аллергическом рините — в удобное фиксированное время. Таблетки следует принимать независимо от приёма пищи. Для достижения терапевтического эффекта необходим регулярный приём; улучшение обычно наступает в течение первых суток, но полный эффект оценивают через несколько недель.

¶Побочные действия

Спектр нежелательных реакций относительно узок, но включает серьёзные neuropsychiatric-эффекты. Наиболее часто отмечаются:

• головная боль;
• боль в животе, диспепсия;
• повышение активности печёночных ферментов;
• инфекции верхних дыхательных путей.

К более редким, но клинически значимым реакциям относятся нарушения со стороны нервной системы и психики: возбуждение, агрессивность, тревожность, депрессия, нарушение сна, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение. При появлении подобных симптомов рекомендуется отмена препарата и консультация врача. Описаны также случаи эозинофильной гранулематозной ангииты (синдром Чарга — Стросса) у пациентов, которым отменяли глюкокортикостероиды на фоне терапии монтелукастом.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или вспомогательным компонентам. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, в том числе при циррозе. Безопасность и эффективность у детей младше 2 лет не установлены.

Монтелукаст не предназначен для купирования острых астматических приступов; для этих целей применяются ингаляционные β2-агонисты короткого действия. Не следует резко отменять ингаляционные или системные глюкокортикостероиды при начале терапии монтелукастом — снижение дозы проводится постепенно под контролем врача.

¶Взаимодействия

Клинически значимые взаимодействия немногочисленны. Монтелукаст является индуктором изофермента CYP2C8, поэтому может снижать концентрацию препаратов, метаболизирующихся этим путём. Индукторы CYP3A4 (например, фенобарбитал, рифампицин) могут снижать концентрацию монтелукаста в плазме. Особой осторожности требует одновременный приём с гепатотоксичными средствами.

¶Место в терапии

Монтелукаст занимает нишу перорального базисного средства при лёгкой персистирующей астме и как дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам при среднетяжёлом течении. Его преимущество — пероральный приём, что удобно для детей и пациентов, испытывающих трудности с ингаляционной техникой. Однако по противовоспалительной эффективности он уступает ингаляционным кортикостероидам, поэтому в международных рекомендациях рассматривается преимущественно как препарат второго выбора или компонент комбинированной схемы.

Препарат под торговым наименованием «Лукастол» выпускается в виде дженерика; существуют и другие торговые формы монтелукаста. Любое применение должно проводиться по назначению и под наблюдением врача.