Лоратавел — антигистаминный препарат лоратадина¶

Лоратавел® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лоратадин — антигистаминное средство второго поколения, относящееся к группе блокаторов периферических H1-рецепторов. Препарат применяется для устранения симптомов аллергических реакций: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также ряда других состояний, сопровождающихся высвобождением гистамина. Лоратадин, лежащий в основе препарата, был синтезирован в 1980-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее распространённых неседативных антигистаминных средств.

¶Действующее вещество

Лоратадин — производное пиперидина, по химической структуре близкое к трициклическим антидепрессантам, однако лишённое выраженного влияния на центральную нервную систему. Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Это препятствует связыванию гистамина — медиатора, выделяющегося из тучных клеток при аллергической реакции, — и тем самым уменьшает отёк тканей, расширение сосудов, зуд и чихание.

Ключевая особенность лоратадина — низкая липофильность: он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах практически не вызывает сонливости, что отличает его от антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина, прометазина).

¶Формы выпуска и состав

Лоратавел® выпускается преимущественно в виде таблеток для приёма внутрь. Типичная дозировка — 10 мг лоратадина в одной таблетке. Вспомогательные вещества могут варьироваться в зависимости от производителя и конкретной серии. Существуют также сиропы и суспензии с лоратадином, предназначенные для детей и пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании таблеток, однако под торговым наименованием «Лоратавел» чаще встречается именно таблетированная форма.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, связанных с повышенной чувствительностью организма к аллергенам:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз), вызванный пыльцой растений;
• круглогодичный аллергический ринит (бытовая пыль, шерсть животных, плесень);
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• зудящие дерматозы;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

В ряде случаев лоратадин применяется как вспомогательное средство при лечении бронхиальной астмы в сочетании с базисной терапией, однако самостоятельного значения при этом заболевании он не имеет.

¶Способ применения и дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет, а также детям с массой тела более 30 кг обычно назначают по 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет дозу подбирают в зависимости от массы тела. Кратность приёма — один раз в день, что связано с длительным периодом полувыведения активного метаболита. Препарат принимают независимо от приёма пищи.

При нарушении функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования, поскольку метаболизм лоратадина происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Активное вещество подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в основной активный метаболит — дезлоратадин, который и обеспечивает основную часть клинического эффекта. Период полувыведения дезлоратадина составляет около 12–24 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к лоратадину или вспомогательным компонентам;
• детский возраст младше 2 лет (для некоторых форм);
• период грудного вскармливания;
• наследственные нарушения обмена веществ, например непереносимость лактозы (для отдельных лекарственных форм).

С осторожностью препарат применяют при тяжёлых заболеваниях печени. При беременности лоратадин назначают только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

¶Побочные эффекты

В целом лоратадин переносится хорошо. Наиболее часто регистрируемые нежелательные реакции:

Сонливость при приёме лоратадина встречается значительно реже, чем у средств первого поколения, однако полностью исключить её нельзя, особенно при превышении рекомендованных доз.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный приём лоратадина с ингибиторами ферментов печени (например, кетоконазолом, эритромицином, циметидином) может повышать концентрацию препарата в крови, что требует наблюдения за пациентом. Не рекомендуется сочетать лоратадин с алкоголем, поскольку это усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Место в группе антигистаминных средств

Лоратадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов наряду с цетиризином, фексофенадином и дезлоратадином. Его преимущества — длительное действие, отсутствие выраженного седативного эффекта и возможность однократного приёма в сутки. Дезлоратадин, являющийся активным метаболитом лоратадина, выпускается как самостоятельный препарат и обладает сопоставимой эффективностью при несколько меньшей дозе.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C). Срок годности устанавливается изготовителем и указывается на упаковке. Отпускается из аптек по рецепту или без рецепта — в зависимости от национального законодательства и конкретной лекарственной формы.

¶Аналоги и синонимы

Под другими торговыми наименованиями выпускаются препараты с тем же действующим веществом: Кларитин, Лоратадин, Кларотадин и ряд других. Различия между ними касаются главным образом производителя, вспомогательных веществ и лекарственной формы, тогда как фармакологическое действие определяется лоратадином.