Лоперамид: показания к применению¶

Лоперамид — синтетический противодиарейный препарат, производное опиоида, применяемый главным образом для симптоматического лечения острой и хронической диареи. Действует преимущественно в просвете кишечника, связываясь с опиоидными рецепторами его стенки и замедляя перистальтику. Выпускается в форме таблеток, капсул и растворов под множеством торговых наименований; международное непатентованное наименование — лоперамид (МНН: Loperamide).

¶Механизм действия

Лоперамид — агонист периферических μ-опиоидных рецепторов. В отличие от морфина и других опиоидов центрального действия, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому почти не вызывает эйфории и угнетения дыхания в терапевтических дозах. Основные эффекты:

• снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника, замедление продвижения содержимого;
• повышение тонуса анального сфинктера, что уменьшает недержание;
• уменьшение секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• увеличение всасывания воды, что делает стул более оформленным.

Препарат не устраняет причину диареи, а лишь подавляет симптом. Это ключевое обстоятельство определяет ограничения его применения.

¶Показания к применению

Лоперамид применяется при диарее различного происхождения — от чего именно он помогает, зависит от характера расстройства:

Дозировка для взрослых при острой диарее — обычно 4 мг однократно, затем по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. При хронической диарее суточная доза подбирается индивидуально.

¶Когда применять нельзя

Лоперамид противопоказан при ряде состояний, поскольку подавление перистальтики может ухудшить течение болезни:

• острая дизентерия и другие инфекции с кровью в стуле и высокой температурой;
• острый язвенный колит и обострение болезни Крона;
• кишечная непроходимость, в том числе подозреваемая;
• дивертикулит в стадии обострения;
• псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками;
• возраст до 2 лет (для некоторых форм — до 6 лет);
• беременность (первый триместр) и период грудного вскармливания — с осторожностью.

При инфекционной диарее с лихорадкой препарат может задержать выведение возбудителя и токсинов, что способно привести к тяжёлым осложнениям, включая токсический мегаколон.

¶Побочные эффекты и передозировка

В обычных дозах лоперамид переносится хорошо. Возможны запор, вздутие, сухость во рту, тошнота, головокружение, сонливость, кожная сыпь. Редко — кишечная непроходимость.

Особую опасность представляет передозировка. При приёме больших доз (десятки и сотни миллиграммов) препарат преодолевает гематоэнцефалический барьер и вызывает эффекты, характерные для опиоидов: угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхания, нарушения сердечного ритма, вплоть до удлинения интервала QT и остановки сердца. Описаны смертельные случаи, в том числе при использовании лоперамида в немедицинских целях — для купирования симптомов отмены опиоидов или с целью достижения эйфории. Антидотом служит налоксон; при кардиотоксичности требуется неотложная помощь.

¶Особые указания

• Препарат не заменяет регидратацию: при диарее прежде всего необходимо восполнять потери жидкости и электролитов.
• Если диарея не прекращается в течение 48 часов, а также при появлении крови в стуле или повышении температуры, приём следует прекратить и обратиться к врачу.
• Лоперамид отпускается без рецепта, но бесконтрольное и длительное применение недопустимо.
• Одновременный приём с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, кетоконазолом) повышает концентрацию лоперамида в крови и риск токсических эффектов.

¶Место в терапии

Лоперамид остаётся одним из наиболее распространённых безрецептурных средств от диареи благодаря быстрому действию и доступности. Однако он рассматривается как вспомогательное, симптоматическое средство: при инфекционных и воспалительных заболеваниях кишечника приоритет отдаётся лечению основной причины и регидратации. Всемирная организация здравоохранения не относит лоперамид к средствам первой линии при острой диарее у детей, где основой терапии служат растворы для оральной регидратации и цинк.