Лоперамид: инструкция и применение таблеток¶

Лоперамид — синтетическое противодиарейное лекарственное средство, относящееся к группе агонистов опиоидных рецепторов, которое применяется для symptomatic-терапии острой и хронической диареи. Препарат снижает перистальтику кишечника, повышает тонус анального сфинктера и уменьшает объём кишечного содержимого, что приводит к замедлению дефекации и уплотнению стула. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде капсул и растворов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — лоперамида гидрохлорид. По химической структуре это производное пиперидина, близкое по строению к опиоидным анальгетикам, однако не проникающее через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах. Именно поэтому препарат не оказывает выраженного центрального обезболивающего или эйфорического действия при соблюдении терапевтических доз.

Механизм действия связан с возбуждением периферических опиоидных рецепторов в стенке кишечника. Это ведёт к:

• торможению пропульсивной перистальтики;
• повышению тонуса гладкой мускулатуры кишечника и сфинктеров;
• снижению секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• увеличению времени прохождения содержимого, что способствует всасыванию воды.

В результате стул становится реже и плотнее, уменьшается риск обезвоживания при диарее.

¶Показания к применению

Таблетки лоперамида применяются в следующих случаях:

• острая диарея неинфекционного происхождения (алиментарная, медикаментозная, при смене климата);
• хроническая диарея, в том числе при синдроме раздражённого кишечника;
• диарея, вызванная лучевой терапией или химиотерапией (под контролем врача);
• в составе комплексной терапии для регуляции стула у пациентов с илеостомой.

Препарат не устраняет причину диареи, а лишь подавляет её симптом. При инфекционной природе расстройства он может замедлить выведение возбудителей и токсинов, поэтому применяется с осторожностью.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Стандартные схемы для взрослых:

• при острой диарее — начальная доза 4 мг (2 таблетки по 2 мг), далее по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки;
• при хронической диарее — начальная доза 4 мг в сутки, поддерживающая — 2–12 мг в сутки в зависимости от эффекта;
• максимальная суточная доза для взрослых — 16 мг.

Для детей дозировка рассчитывается по массе тела и возрасту, обычно начиная с 6 лет, и только по назначению врача. При отсутствии эффекта в течение 48 часов при острой диарее приём следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

¶Противопоказания

Лоперамид не применяется в следующих ситуациях:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• кишечная непроходимость или подозрение на неё;
• острый язвенный колит в фазе обострения;
• бактериальные и паразитарные инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллёз);
• острый псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками;
• детский возраст до 6 лет (для таблетированных форм);
• первый триместр беременности.

При печёночной недостаточности препарат назначают с осторожностью из-за замедленного метаболизма.

¶Побочные эффекты и передозировка

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — запор, сухость во рту, тошнота, вздутие, боль в животе;
• со стороны нервной системы — головокружение, сонливость, утомляемость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — задержка мочи, паралитическая непроходимость кишечника.

При передозировке, особенно у детей, возможно угнетение центральной нервной системы, ступор, нарушение координации, угнетение дыхания. В таких случаях требуется немедленная медицинская помощь; антидотом служит налоксон.

¶Особые указания

Лоперамид не предназначен для длительного бесконтрольного приёма. При диарее важно восполнять потери жидкости и электролитов, чтобы избежать обезвоживания. Если диарея сопровождается высокой температурой, кровью в стуле или признаками интоксикации, самолечение недопустимо.

Препарат может взаимодействовать с другими лекарствами: усиливать действие ингибиторов моноаминоксидазы, снижать эффект некоторых слабительных, повышать концентрацию отдельных препаратов за счёт замедления моторики. Одновременный приём с антибиотиками широкого спектра требует врачебного контроля.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки выпускаются в дозировке 2 мг, обычно по 10–20 штук в упаковке. Хранят их в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке и обычно составляет 3–5 лет. Отпускается из аптек без рецепта, однако при хронической диарее и у детей применение согласовывают с врачом.

Лоперамид остаётся одним из наиболее распространённых средств симптоматического контроля диареи благодаря быстрому действию и доступности, но его применение требует понимания ограничений: он не лечит причину расстройства и при инфекциях может быть небезопасен.