Линоксин — антибиотик группы линкозамидов¶

Линоксин — торговое наименование антибактериального препарата, действующим веществом которого является линкомицин — антибиотик группы линкозамидов. Выпускается в форме раствора для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения) и капсул для приёма внутрь. Применяется преимущественно при инфекциях, вызванных грамположительными кокками и анаэробными микроорганизмами, в том числе при непереносимости пенициллинов. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Действующее вещество и происхождение

Линкомицин был выделен в 1962 году из продуктов жизнедеятельности бактерии Streptomyces lincolnensis, от латинского названия которой и получил своё имя. Он стал первым представителем класса линкозамидов, к которому позднее присоединился близкий по структуре и свойствам клиндамицин — полусинтетическое производное линкомицина.

Название «Линоксин» — это зарегистрированный торговый знак; в разных странах и у разных производителей тот же линкомицин может продаваться под другими брендами. Действующее вещество в препарате обычно представлено линкомицина гидрохлоридом.

¶Механизм действия

Линкомицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и обратимо подавляет синтез белка в микробной клетке. Это приводит к остановке роста и размножения бактерий — препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях в отношении чувствительных штаммов может проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности охватывает:

• грамположительные кокки — стафилококки (включая пенициллин-резистентные штаммы), стрептококки, пневмококки;
• анаэробные бактерии — бактероиды, фузобактерии, клостридии, пептострептококки;
• некоторые другие микроорганизмы, например микоплазмы.

Грамотрицательные аэробные бактерии, грибы и вирусы к линкомицину нечувствительны.

¶Показания к применению

Линкомицин назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

Особое значение препарат имеет при аллергии на пенициллины и цефалоспорины, а также при инфекциях, вызванных устойчивыми к этим антибиотикам стафилококками.

¶Способы введения и дозирование

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно), а также принимают внутрь. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек и печени. Внутривенное введение обычно практикуется при тяжёлых и генерализованных инфекциях. При приёме внутрь препарат назначают за 1–2 часа до еды или через 2 часа после, запивая достаточным количеством воды.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к линкомицину и клиндамицину;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания (по строгим показаниям);
• детский возраст в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью препарат применяют при грибковых заболеваниях, у ослабленных пациентов и при склонности к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменение вкуса; описаны случаи псевдомембранозного колита, связанного с подавлением нормальной микрофлоры;
• со стороны крови — обратимое угнетение кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк;
• при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, слабость;
• при длительном применении — повышение активности печёночных ферментов.

При появлении выраженной диареи или признаков колита препарат отменяют и назначают соответствующую терапию.

¶Лекарственные взаимодействия

Линкомицин не рекомендуется сочетать с хлорамфениколом и макролидами, поскольку они действуют на ту же мишень в рибосоме и ослабляют эффект друг друга. Препарат усиливает действие средств для наркоза и мышечных релаксантов, поэтому при их совместном применении требуется контроль. Антагонистичен по отношению к ампициллину, метронидазолу и некоторым другим антибактериальным средствам. Ослабляет действие противодиарейных препаратов, замедляющих перистальтику кишечника.

¶Особые указания

При длительном лечении необходим периодический контроль функции печени и почек, а также показателей периферической крови. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Во время терапии следует учитывать возможность развития суперинфекции, в том числе кандидоза. Раствор для инъекций перед применением осматривают: при изменении цвета или появлении осадка использовать его нельзя.

¶Правовой статус и обращение

Линкомицин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и входит в клинические рекомендации по лечению отдельных инфекций. Отпускается по рецепту врача; бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту резистентности микроорганизмов и затрудняет последующее лечение. Всемирная организация здравоохранения относит линкозамиды к антибиотикам, которые следует использовать рационально и только по назначению специалиста.