Линкомицин: антибиотик, применение и свойства¶

Линкомицин — антибактериальный препарат группы линкозамидов, применяемый для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, прежде всего грамположительными кокками и анаэробными бактериями. Выпускается в формах для приёма внутрь и для парентерального введения. В медицинской практике встречается также под торговыми наименованиями, одно из которых — «Линкомицин ЗД» (производство ряда фармацевтических предприятий).

¶Общая характеристика

Линкомицин относится к классу линкозамидов — антибиотиков, механизм действия которых основан на подавлении синтеза белка в бактериальной клетке. Он связывается с 50S-субъединицей рибосомы и препятствует процессу трансляции, что приводит к остановке роста и размножения чувствительных микроорганизмов. Действие носит бактериостатический характер; в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов может проявляться бактерицидный эффект.

Препарат был выделен в 1960-х годах из продуктов жизнедеятельности Streptomyces lincolnensis — актиномицета, обнаруженного в образцах почвы близ Линкольна (штат Небраска, США). Это обстоятельство определило название вещества. Позднее был синтезирован его полусинтетический аналог — клиндамицин, обладающий сходным механизмом действия и лучшими фармакокинетическими характеристиками.

¶Спектр активности

Линкомицин активен главным образом в отношении:

• грамположительных кокков — стафилококков (в том числе ряда пенициллинорезистентных штаммов), стрептококков, пневмококков;
• анаэробных бактерий — в частности, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.;
• некоторых грамположительных палочек, включая Corynebacterium diphtheriae;
• ряда штаммов Mycoplasma spp.

Устойчивость к препарату чаще всего развивается у грамотрицательных бактерий, грибов и вирусов, поэтому при инфекциях, вызванных этими возбудителями, линкомицин неэффективен. Перекрёстная устойчивость возможна с клиндамицином и эритромицином.

¶Показания к применению

Линкомицин назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами, когда применение других антибиотиков невозможно или нецелесообразно. К типичным показаниям относятся:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, раневые инфекции);
• инфекции костей и суставов, включая остеомиелит;
• септические состояния и эндокардит;
• инфекции органов малого таза и брюшной полости (в сочетании с другими препаратами).

Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированных схем.

¶Формы выпуска и дозирование

Линкомицин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести заболевания, возраста пациента, состояния печени и почек. При приёме внутрь препарат назначают за 1–2 часа до или через 2–3 часа после еды, поскольку пища снижает его всасывание. Курс лечения определяется врачом; самовольное прерывание терапии повышает риск рецидива и формирования устойчивости возбудителя.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь линкомицин всасывается достаточно полно — биодоступность составляет около 20–30 % и зависит от наличия пищи в желудке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая костную ткань, что важно при лечении остеомиелита. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и мочой. Период полувыведения у взрослых составляет около 5 часов, при нарушении функции почек или печени он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменение вкуса. Возможно развитие псевдомембранозного колита, связанного с избыточным размножением Clostridioides difficile. Реже наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печёночных ферментов, головокружение.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к линкомицину и другим линкозамидам;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью);
• детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы.

При длительном применении требуется периодический контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

¶Лекарственные взаимодействия

Линкомицин несовместим в одном шприце или инфузионной системе с рядом препаратов, в частности с ампициллином, барбитуратами, гепарином, магния сульфатом. Одновременное применение с миорелаксантами центрального и периферического действия усиливает их эффект, что требует осторожности при анестезиологическом обеспечении. Сочетание с антидиарейными средствами, замедляющими перистальтику, повышает риск тяжёлого колита.

¶Место в современной терапии

После появления более широкого спектра антибактериальных средств роль линкомицина несколько сузилась. Тем не менее он сохраняет значение как резервный препарат при аллергии на пенициллины, при инфекциях костной ткани и в схемах лечения анаэробных инфекций. В ряде стран препарат доступен в виде дженериков под разными торговыми названиями, что связано с истечением срока патентной защиты на оригинальное вещество. Отпуск из аптек производится по рецепту врача.