Левомицетин: форма выпуска и применение¶

Левомицетин (хлорамфеникол) — антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе амфениколов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний бактериальной природы, включая брюшной тиф, сыпной тиф, менингит, риккетсиозы и ряд других. Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых особое место занимает раствор во флаконах — стерильная жидкая форма для внутривенного и внутримышечного введения, применяемая в условиях стационара.

¶История и происхождение

Хлорамфеникол был выделен в 1947 году из культуральной жидкости бактерии Streptomyces venezuelae американским учёным Полом Бёркхолдером и его коллегами. Уже в 1949 году препарат был синтезирован химическим путём, что сделало его первым антибиотиком, полученным полностью искусственно в промышленных масштабах. Это открытие позволило наладить массовое производство и снизить стоимость лекарства.

В СССР и России препарат получил название «левомицетин» — по наименованию левовращающего изомера, обладающего антибактериальной активностью. Синтез был освоен советской фармацевтической промышленностью, и препарат широко вошёл в клиническую практику.

¶Механизм действия

Левомицетин нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Он связывается с 50S-субъединицей рибосомы и блокирует реакцию транспептидации, препятствуя присоединению аминокислот к растущей пептидной цепи. В результате рост и размножение бактерий прекращаются. Препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект.

Спектр активности включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, риккетсии, хламидии, спирохеты, а также некоторых возбудителей особо опасных инфекций.

¶Лекарственные формы

Левомицетин выпускается в различных формах:

¶Раствор во флаконах

Стерильный раствор левомицетина во флаконах предназначен для парентерального введения. Флаконы обычно содержат 10 мл раствора с концентрацией 0,25 % (25 мг/мл) или 0,5 % (50 мг/мл). Раствор готовится на основе воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида с добавлением стабилизаторов и консервантов.

Флаконы герметично закрыты резиновыми пробками и обжаты алюминиевыми колпачками, что обеспечивает стерильность содержимого. Перед применением раствор осматривают: он должен быть прозрачным, без механических включений и осадка. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Показания к применению

Парентеральная форма применяется в случаях, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен:

• тяжёлые формы брюшного тифа и паратифов;
• генерализованные формы сальмонеллёза;
• менингит и другие инфекции центральной нервной системы;
• риккетсиозы, включая сыпной тиф;
• септические состояния;
• инфекции, вызванные возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам.

Внутривенное введение позволяет быстро достичь терапевтической концентрации в крови, что критично при неотложных состояниях.

¶Дозировка и способ введения

Раствор вводится внутривенно струйно или капельно, реже — внутримышечно. Разовая доза для взрослых составляет 0,5–1 г, суточная — до 2–4 г. Для детей доза рассчитывается по массе тела — 50–100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 2–3 раза в сутки. Длительность курса определяется врачом индивидуально и обычно не превышает 7–10 дней.

При внутривенном введении раствор предварительно разводят изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы. Струйное введение проводят медленно, в течение 3–5 минут.

¶Побочные эффекты и ограничения

Левомицетин относится к препаратам с серьёзными побочными действиями, что ограничивает его широкое применение:

• угнетение костномозгового кроветворения вплоть до апластической анемии — редкое, но опасное осложнение;
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• диспептические расстройства;
• неврит зрительного нерва при длительном применении;
• аллергические реакции.

Препарат противопоказан при угнетении кроветворения, тяжёлых заболеваниях печени и почек, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также в период беременности и лактации. Детям до 3 лет (в некоторых источниках — до 4 недель) парентеральное введение противопоказано.

¶Особенности хранения и учёта

Раствор во флаконах хранится в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте. Срок годности указывается на этикетке флакона и обычно составляет 2–3 года. После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно, так как стерильность нарушается.

В медицинских учреждениях флаконы с раствором левомицетина подлежат предметно-количественному учёту в соответствии с нормативными требованиями. Отпуск из аптек производится по рецепту врача.

¶Применение в ветеринарии

Левомицетин применяется не только в медицине, но и в ветеринарии. Растворы во флаконах используются для лечения сельскохозяйственных животных и домашних питомцев при инфекциях желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей и мочеполовой системы. Однако из-за риска накопления остатков препарата в продукции животноводства его применение ограничено рядом нормативных актов.

¶Значение и современное положение

Несмотря на появление новых антибактериальных средств, левомицетин сохраняет значение благодаря широкому спектру действия, доступности и низкой стоимости. Парентеральная форма во флаконах остаётся востребованной в стационарах при тяжёлых инфекциях. Вместе с тем из-за риска гематологических осложнений препарат рассматривается как средство резерва и применяется под строгим врачебным контролем с регулярным исследованием крови.