Леветирацетам-ВЕРТЕКС — противосудорожный препарат¶

Леветирацетам-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе леветирацетама, относящийся к группе противоэпилептических средств (антиконвульсантов). Выпускается фармацевтической компанией АО «ВЕРТЕКС» и представлен в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Действующее вещество — леветирацетам — является одним из наиболее широко применяемых в клинической практике антиэпилептических препаратов второго поколения.

¶Действующее вещество

Леветирацетам — это синтетическое производное пирролидона, химически представляющее собой (S)-энантиомер этирацетама. Его эмпирическая формула — C₈H₁₄N₂O₂, молярная масса — около 170,21 г/моль. В отличие от ряда классических антиконвульсантов, механизм действия леветирацетама не связан напрямую с блокадой натриевых каналов или усилением ГАМК-ергической передачи.

Основной точкой приложения считается белок SV2A (синаптический везикулярный гликопротеин 2A), участвующий в процессе высвобождения нейромедиаторов из синаптических везикул. Связываясь с SV2A, леветирацетам модулирует экзоцитоз нейромедиаторов, что снижает избыточную нейрональную возбудимость и препятствует распространению эпилептиформной активности. Дополнительно обсуждается влияние препарата на внутриклеточный кальций и опосредованное ингибирование некоторых кальциевых каналов N-типа.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь леветирацетам быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность приближается к 100 %, что позволяет применять таблетированные формы и растворы взаимозаменяемо. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час после приёма. Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции.

Связывание с белками плазмы минимально — менее 10 %. Препарат метаболизируется слабо; основной путь элиминации — почечная экскреция в неизменённом виде, а также в форме неактивного метаболита (около четверти дозы). Период полувыведения у взрослых составляет примерно 6–8 часов и удлиняется при почечной недостаточности. Это определяет необходимость коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Благодаря низкому связыванию с белками и отсутствию значимого влияния на печёночные ферменты (в частности, цитохром P450), леветирацетам обладает благоприятным профилем лекарственных взаимодействий по сравнению со многими «старыми» антиконвульсантами.

¶Показания к применению

Леветирацетам-ВЕРТЕКС применяется в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии при различных формах эпилепсии. Основные показания:

• парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей;
• миоклонические приступы при ювенильной миоклонической эпилепсии;
• первично генерализованные тонико-клонические приступы при идиопатической генерализованной эпилепсии.

Препарат назначается как при впервые диагностированной эпилепсии, так и при недостаточной эффективности предшествующей терапии. Решение о переходе на монотерапию или о комбинации с другими средствами принимает врач с учётом формы приступов и индивидуальных особенностей пациента.

¶Формы выпуска и дозирование

Компания «ВЕРТЕКС» выпускает препарат преимущественно в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках — обычно 250, 500 и 1000 мг. Точный перечень дозировок и упаковок определяется регистрационным удостоверением и может изменяться.

Дозировка подбирается индивидуально, с постепенным увеличением (титрацией) до достижения терапевтического эффекта. Взрослым обычно начинают с 500 мг в сутки, разделённых на два приёма, с последующим повышением при необходимости. У детей доза рассчитывается по массе тела. При почечной недостаточности требуется пересчёт дозы в соответствии с клиренсом креатинина.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее часто в клинических исследованиях и практике отмечаются:

• сонливость, слабость, головокружение;
• головная боль, астения;
• раздражительность, изменения настроения;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, реже диспепсия.

К более редким, но серьёзным нежелательным реакциям относятся нейропсихиатрические нарушения (агрессия, тревога, депрессия, в отдельных случаях суицидальные мысли), кожные реакции, включая тяжёлые (синдром Стивенса — Джонсона), а также гематологические изменения. В связи с этим препарат отпускается по рецепту, а лечение должно сопровождаться наблюдением врача.

Резкая отмена леветирацетама не рекомендуется: это может спровоцировать возобновление или учащение приступов. Отмену проводят постепенно.

¶Место среди аналогов

Леветирацетам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и выпускается многими производителями под различными торговыми наименованиями (оригинальный препарат и многочисленные дженерики). Леветирацетам-ВЕРТЕКС относится к числу воспроизведённых (дженерических) лекарственных средств. Взаимозаменяемость дженериков определяется их биоэквивалентностью оригинальному препарату, подтверждённой в исследованиях.

Преимуществами леветирацетама как класса считаются широкий спектр действия, хорошая переносимость, линейная фармакокинетика и относительно низкий потенциал межлекарственных взаимодействий.

¶Правовой статус и обращение

Препарат зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурное лекарственное средство. Информация о конкретных сериях, сроках годности и инструкция по медицинскому применению содержится в accompanying-документации производителя. Назначение и применение препарата возможно только по назначению врача; самостоятельное использование недопустимо.