Леветирацетам: применение и обращение в России¶

Леветирацетам — противоэпилептический лекарственный препарат (антиконвульсант) второго поколения, производное пирролидона. Применяется главным образом для лечения фокальных (парциальных) и генерализованных эпилептических приступов, а также в качестве вспомогательного средства при миоклонических и тонико-клонических судорогах. Дозировка 1000 мг относится к числу распространённых «взрослых» доз и выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, и раствора для инфузий.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование — леветирацетам (лат. levetiracetamum). Торговые названия включают «Кеппра», «Леветирацетам», «Эпитерра», «Комвирон» и ряд дженериков. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, поэтому подлежит государственному регулированию цен. Отпускается по рецепту врача (рецептурный список).

¶Механизм действия

Точный механизм до конца не установлен. Считается, что леветирацетам связывается с белком SV2A синаптических везикул и модулирует высвобождение нейромедиаторов, прежде всего глутамата и GABA. В отличие от многих антиконвульсантов, он не влияет существенно на натриевые каналы и не взаимодействует с ГАМК-рецепторами напрямую. Препарат характеризуется линейной фармакокинетикой, быстрым всасыванием (биодоступность близка к 100 % при приёме внутрь) и выведением преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания

• Монотерапия фокальных приступов у взрослых и подростков старше 16 лет.
• Дополнительная терапия фокальных приступов у взрослых и детей от 1 месяца.
• Дополнительная терапия генерализованных тонико-клонических приступов.
• Дополнительная терапия миоклонических приступов при ювенильной миоклонической эпилепсии.
• Профилактика приступов при посттравматической и постоперационной эпилепсии (по решению врача).

¶Дозировка 1000 мг

1000 мг — стандартная терапевтическая доза для взрослых при фокальной эпилепсии, обычно принимаемая дважды в сутки (суточная доза 2000 мг). Титрация начинается с 250–500 мг два раза в день с постепенным повышением. Таблетки 1000 мг удобны тем, что позволяют сократить число приёмов и уменьшить «таблеточную нагрузку» у пациентов с политерапией. Существуют также формы 250, 500, 750 мг и раствор для приёма внутрь (100 мг/мл).

¶Коррекция дозы

Дозу снижают при почечной недостаточности (клиренс креатинина рассчитывается по формуле Кокрофта — Голта). У пожилых пациентов и при тяжёлых нарушениях функции печени требуется индивидуальный подбор. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска усиления приступов.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, астения, головокружение, головная боль, раздражительность. Реже наблюдаются агрессивность, тревога, депрессия, психотические симптомы, что требует наблюдения со стороны невролога или психиатра. Описаны случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при лактации решение принимает врач.

¶Обращение препарата в России

Леветирацетам зарегистрирован в РФ с середины 2000-х годов. На рынке присутствуют как оригинальный препарат, так и многочисленные воспроизведённые (дженерические) аналоги российского и зарубежного производства. Поскольку лекарство рецептурное, его законная продажа в аптеках возможна только при предъявлении рецепта, оформленного врачом.

¶Правовой статус

Леветирацетам не относится к наркотическим средствам, психотропным веществам или их прекурсорам по перечням Постановления Правительства РФ № 681. Он не подпадает под предметно-количественный учёт. Однако бесконтрольный приём, самолечение и покупка «с рук» без назначения врача опасны: неправильная доза при эпилепсии способна спровоцировать учащение приступов, а также скрыть более серьёзную патологию.

¶Аптечные продажи и цены

Стоимость упаковки зависит от производителя, числа таблеток и аптечной сети; цены на препараты из перечня ЖНВЛП регулируются государством. Приобретение через интернет-аптеки допускается только у лицензированных организаций с доставкой рецептурных препаратов в соответствии с законодательством. Покупка у частных лиц, в мессенджерах или на непроверенных сайтах связана с риском получения фальсифицированного или контрафактного продукта.

¶Место в терапии эпилепсии

Леветирацетам считается одним из препаратов первого выбора при фокальной эпилепсии благодаря широкому спектру действия, линейной фармакокинетике и относительно малому числу лекарственных взаимодействий (в отличие от карбамазепина или вальпроатов). Он не требует регулярного контроля концентрации в крови у большинства пациентов. Ограничения связаны с почечной экскрецией и возможными поведенческими реакциями.

¶Хранение и отпуск

Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпуск — по рецепту. Пациентам следует получать препарат только по назначению врача и не корректировать дозу самостоятельно.