Лерканидипин-СЗ — антигипертензивный препарат¶

Лерканидипин-СЗ — лекарственный препарат из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения, применяемый для лечения артериальной гипертензии. Действующим веществом является лерканидипин — дигидропиридиновое производное, выпускаемое в виде таблеток. Препарат производится российской фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии) и относится к числу воспроизведённых лекарственных средств (дженериков) оригинального препарата Занидип.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — это липофильное производное дигидропиридина, впервые синтезированное в 1980-х годах итальянской фармацевтической компанией Recordati. Международное непатентованное наименование (МНН) — лерканидипин. По химической структуре он близок к другим дигидропиридинам, таким как нифедипин, амлодипин и фелодипин, однако обладает рядом отличий, связанных с высокой липофильностью молекулы.

Высокая жирорастворимость обусловливает особенности фармакокинетики: лерканидипин накапливается в клеточных мембранах гладкомышечных клеток и медленно высвобождается из них, что обеспечивает длительное действие при однократном приёме в сутки. Метаболизируется вещество преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4, выводится в основном через кишечник.

¶Механизм действия

Лерканидипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает тонус гладкой мускулатуры и вызывает расширение периферических артерий. Результатом является снижение общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, понижение артериального давления.

Благодаря высокой селективности к сосудистой стенке (по сравнению с миокардом) препарат практически не оказывает отрицательного инотропного действия и не угнетает проводимость сердца. Липофильность молекулы обеспечивает постепенное начало эффекта и отсутствие резких пиков концентрации в плазме крови, что снижает риск рефлекторной тахикардии и других побочных реакций, характерных для короткодействующих дигидропиридинов.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и средней степени тяжести. Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной антигипертензивной терапии, в частности с ингибиторами АПФ, сартанами, бета-адреноблокаторами или диуретиками.

Стандартная начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки, при необходимости она может быть увеличена до 20 мг. Таблетки принимают утром, не менее чем за 15 минут до еды, поскольку пища существенно повышает биодоступность лерканидипина и может усиливать гипотензивный эффект. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени дозу подбирают индивидуально.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лерканидипину и другим дигидропиридинам, при нестабильной стенокардии, в остром периоде инфаркта миокарда, при декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания. Не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу, отёки лодыжек и голеней, ощущение сердцебиения. Реже наблюдаются тошнота, диспепсия, кожная сыпь, повышенная утомляемость. Отёки периферических тканей — характерный класс-эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественно прекапиллярной вазодилатацией.

¶Особенности препарата Лерканидипин-СЗ

Лерканидипин-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 мг и 20 мг. Как воспроизведённый препарат он содержит то же действующее вещество, что и оригинальный Занидип, и применяется по аналогичным показаниям. Выпуск дженериков расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным средством.

Следует учитывать, что лерканидипин является субстратом изофермента CYP3A4, поэтому его концентрация в крови повышается при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента (например, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, грейпфрутовым соком) и снижается при приёме индукторов (рифампицин, некоторые противосудорожные средства). Совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Не рекомендуется сочетать препарат с другими дигидропиридинами и с циклоспорином. При переходе с одного антигипертензивного средства на другое требуется постепенная отмена предыдущего препарата под контролем врача.

¶Место в терапии

Лерканидипин занимает нишу среди антигипертензивных средств для пациентов, которым требуются длительно действующие препараты с однократным приёмом в сутки и хорошей переносимостью. Благодаря высокой липофильности и медленному началу действия он реже вызывает рефлекторную тахикардию по сравнению с нифедипином короткого действия. В клинических исследованиях показано стойкое снижение систолического и диастолического давления, а также уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений при длительном применении.

Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы. Перед началом терапии необходима оценка функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.