Леркамен 10: показания и применение¶

Леркамен 10 — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества лерканидипина в дозировке 10 мг. Относится к фармакологической группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения (производные дигидропиридина). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии. Оригинальный препарат производится итальянской фармацевтической компанией «Recordati»; существуют также дженерики под другими названиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Лерканидипин — липофильное производное дигидропиридина. Его основное действие заключается в блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа гладкомышечных клеток сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшается тонус сосудистой стенки и расширяется просвет артериол, что ведёт к падению общего периферического сосудистого сопротивления.

Ключевая особенность лерканидипина — высокая липофильность и избирательность в отношении мембран гладкомышечных клеток. Благодаря этому эффект развивается постепенно и сохраняется длительно, а влияние на сократимость миокарда и проводящую систему сердца минимально. Препарат не оказывает значимого отрицательного инотропного действия, что отличает его от некоторых более ранних представителей группы.

¶Для чего назначают

Основное и официально зарегистрированное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести. Леркамен 10 применяется как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения с другими гипотензивными средствами.

Возможные клинические ситуации, при которых назначают препарат:

• повышение артериального давления у взрослых, когда немедикаментозные меры (диета, снижение массы тела, ограничение соли) недостаточно эффективны;
• необходимость длительного контроля давления у пациентов, плохо переносящих другие классы гипотензивных средств;
• сочетание с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками или бета-блокаторами при недостаточном эффекте одного препарата.

Дозировка 10 мг — одна из стандартных; обычно рекомендуется принимать одну таблетку в сутки, желательно утром, примерно за 15 минут до еды. Точную дозу и схему подбирает врач индивидуально.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лерканидипин быстро всасывается, однако биодоступность невелика и составляет около 10 %, что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, а выводится преимущественно через почки и кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения достаточно длительный, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лерканидипину или другим дигидропиридинам;
• нелеченная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия и период непосредственно после инфаркта миокарда (в течение первого месяца);
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Препарат в целом переносится хорошо, что связано с постепенным развитием действия и отсутствием резкой вазодилатации. Тем не менее возможны:

• головная боль, головокружение;
• периферические отёки (чаще голеней и стоп);
• приливы, ощущение сердцебиения;
• тошнота, диспепсия;
• повышенная утомляемость;
• редко — кожные реакции, гиперплазия дёсен.

Отёки — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов; при лерканидипине они встречаются реже, чем при применении нифедипина или амлодипина.

¶Особенности и взаимодействия

Лерканидипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может возрастать при одновременном приёме ингибиторов этого фермента (например, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, грейпфрутового сока) и снижаться при приёме индукторов (рифампицина, некоторых противосудорожных средств). Совместное применение с другими гипотензивными препаратами усиливает снижение давления и требует контроля.

Не рекомендуется сочетать с циклоспорином и некоторыми другими лекарствами без консультации специалиста. Алкоголь может усиливать гипотензивный эффект.

¶Место в терапии

Лерканидипин рассматривается как современный представитель класса блокаторов кальциевых каналов с благоприятным профилем переносимости и удобным режимом дозирования. В клинических исследованиях он демонстрировал сопоставимую с амлодипином эффективность при меньшей частоте отёков. Препарат не является средством экстренной помощи при гипертоническом кризе — его действие развивается постепенно, а основное назначение связано с планомерным контролем артериального давления на протяжении длительного времени.

Любое применение препарата, включая дозировку 10 мг, возможно только по назначению врача; самостоятельная коррекция дозы или отмена терапии недопустимы.