Леквиз — антигистаминный препарат¶

Леквиз — торговое наименование лекарственного препарата на основе левоцетиризина, относящегося к группе антигистаминных средств второго поколения. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций: зуда, чихания, насморка, крапивницы, а также при аллергическом конъюнктивите. Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид — является фармакологически активным энантиомером цетиризина.

¶Действующее вещество и механизм действия

Левоцетиризин представляет собой левосторонний энантиомер цетиризина — то есть одну из двух зеркальных форм молекулы, обладающую значительно более высокой биологической активностью по сравнению с правовращающим изомером. Именно за счёт этого при половинной дозировке достигается эффект, сопоставимый с эффектом цетиризина.

Механизм действия основан на избирательном блокировании периферических H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — медиатор, выделяющийся тучными клетками при аллергической реакции, — вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Блокируя рецепторы, левоцетиризин препятствует развитию этих симптомов. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает значительно меньшую сонливость, чем антигистаминные средства первого поколения.

¶Формы выпуска и состав

Леквиз выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг;
• капли для приёма внутрь (оральные капли) 5 мг/мл;
• иногда встречается в виде раствора для приёма внутрь.

Вспомогательные компоненты зависят от производителя и формы: в таблетках обычно присутствуют лактоза, целлюлоза, магния стеарат, плёночная оболочка; в каплях — вода очищенная, консерванты и стабилизаторы. Точный состав указан в инструкции конкретного производителя.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергическом конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• зуде кожи различного происхождения;
• симптомах аллергии на пыль, пыльцу, шерсть животных, укусы насекомых.

Применяется как у взрослых, так и у детей — обычно с шести лет в таблетках и с более раннего возраста в виде капель, что определяется инструкцией и назначением врача.

¶Дозировка и способ применения

Стандартная дозировка для взрослых и детей старше шести лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Капли дозируются в миллилитрах или каплях в зависимости от концентрации. Препарат принимают независимо от приёма пищи, предпочтительно вечером. Длительность курса определяется врачом; при сезонной аллергии возможен приём в течение всего периода цветения.

При нарушении функции почек дозу корректируют, поскольку левоцетиризин выводится преимущественно почками.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Связь с белками плазмы высокая. Метаболизируется незначительно, основная часть выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–8 часов, у детей и пожилых людей может удлиняться.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к левоцетиризину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая почечная недостаточность (терминальная стадия);
• детский возраст младше установленного для конкретной формы порога.

К возможным побочным эффектам относятся сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту, реже — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В целом профиль безопасности считается благоприятным, а частота сонливости ниже, чем у препаратов первого поколения.

¶Особые указания

При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать возможность индивидуальной сонливости, особенно в начале лечения. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, не рекомендуется. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только по назначению врача после оценки соотношения пользы и риска.

¶Место среди антигистаминных средств

Левоцетиризин относится к антигистаминным препаратам второго поколения наряду с лоратадином, дезлоратадином, фексофенадином и биластином. По сравнению с цетиризином он позволяет использовать меньшую дозу при сопоставимом эффекте. Как и другие препараты этой группы, он действует быстрее и вызывает меньше седации, чем димедрол или супрастин (препараты первого поколения).

¶Аналоги и синонимы

Левоцетиризин выпускается под множеством торговых наименований, среди которых — Ксизал, Супрастинекс, Зодак Экспресс, Гленцет, Цетрилев, Алерзин и другие. Леквиз — одно из них. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом производителем, формой выпуска и вспомогательными компонентами.

¶Правовой статус

В России левоцетиризин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается из аптек преимущественно по рецепту, хотя в ряде случаев возможна безрецептурная продажа в зависимости от формы и правил конкретной аптечной сети. Препарат зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств.